Haloperidol Union

1 ml (20 gocce) della soluzione contiene 2 mg di aloperidolo (e 150 mg di etanolo 96% v / v).

Azione

Un farmaco neurolettico appartenente al gruppo dei derivati ​​del butirrofenone. Ha un forte effetto antipsicotico e sedativo. Riduce l'ansia, l'aggressività, l'agitazione psicomotoria, la tendenza alle allucinazioni e ai deliri. L'aloperidolo è un potente antagonista dei recettori dopaminergici centrali e periferici. Ha proprietà anticolinergiche e si lega anche ai recettori degli oppioidi. È ben assorbito dal tratto gastrointestinale, raggiungendo la Cmax nel sangue 3-6 ore dopo la somministrazione. Circa il 92% di esso è legato alle proteine ​​plasmatiche. Viene escreto circa il 40% nelle urine e il 15% nelle feci. Il T0,5 è 12-37 h L'aloperidolo attraversa la barriera emato-encefalica.

Dosaggio

Oralmente, individualmente a seconda delle condizioni cliniche. Adulti. Schizofrenia, altre psicosi, mania e ipomania, disturbi comportamentali: la dose iniziale per sintomi moderati è 0,75-1,5 ml della soluzione (15-30 gocce) 2-3 volte al giorno. Nei sintomi gravi o in pazienti che non rispondono, la dose iniziale è di 1,5-2,5 ml (30-50 gocce) 2 o 3 volte al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata gradualmente fino a 15 ml (300 gocce) al giorno. Dopo che i sintomi sono stati controllati, la dose può essere ridotta gradualmente alla dose di mantenimento più bassa possibile. La dose di mantenimento abituale è di 2,5-5 ml (50-100 gocce) al giorno. Evita di ridurre la dose troppo velocemente. Sindrome di Gilles de la Tourette, tic: la dose iniziale è di 0,75 ml (15 gocce) 3 volte al giorno. La dose di mantenimento è di 5 ml (100 gocce) al giorno. Anziani, debilitati o coloro che hanno avuto effetti avversi sui farmaci neurolettici possono richiedere dosi inferiori di aloperidolo. La dose iniziale di aloperidolo deve essere dimezzata, quindi aumentata gradualmente fino a ottenere un effetto terapeutico. Negli anziani con danno cerebrale organico, le dosi dovrebbero essere dimezzate. In pazienti con funzionalità epatica compromessa o insufficienza renale, le dosi del farmaco devono essere ridotte o l'intervallo tra le dosi deve essere aumentato. Bambini di età superiore a 3 anni e adolescenti. Disturbi comportamentali, schizofrenia infantile: la dose giornaliera è 0,025-0,050 mg / kg. (metà della dose totale deve essere somministrata al mattino e l'altra metà alla sera). La dose massima è di 10 mg di aloperidolo al giorno, ovvero 5 ml (100 gocce) al giorno. Sindrome di Gilles de la Tourette: la dose di mantenimento per la maggior parte dei pazienti è fino a 5 ml (100 gocce) al giorno. Metodo di somministrazione. Il preparato deve essere somministrato con cibi e bevande. Potete servirlo con latte, acqua o succhi (es. Arancia, mela o succo di pomodoro); non deve essere somministrato con tè e caffè che causano la precipitazione di aloperidolo o con sciroppo contenente citrato di litio.

Indicazioni

Adulti: schizofrenia (trattare i sintomi e prevenirne il ripetersi), altre psicosi (soprattutto paranoiche), mania e ipomania, disturbi comportamentali (aggressività, iperattività e automutilazione in persone con disabilità mentale e in pazienti con danno cerebrale organico), sindrome di Gilles de la Tourette 'a e tic che interrompono in modo significativo il funzionamento. Bambini: disturbi comportamentali - comportamento particolarmente aggressivo e mobilità eccessiva, sindrome di Gilles de la Tourette, schizofrenia infantile.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Stati comatosi. Depressione del sistema nervoso centrale. Danni ai gangli della base. Morbo di Parkinson (i farmaci per il parkinsonismo devono essere iniziati dopo aver interrotto l'aloperidolo) Disfunzione cardiaca clinicamente significativa, prolungamento dell'intervallo QTc, storia di aritmie ventricolari o torsioni di punta, bradicardia o blocco cardiaco IIst. o 3 ° grado, ipopotassiemia non controllata, uso di altri farmaci che prolungano l'intervallo QT.

Precauzioni

Si deve usare cautela quando si usa il preparato in pazienti con funzionalità tiroidea ridotta, feocromocitoma, danno cerebrale, epilessia e in pazienti che si ritirano dall'alcol (i pazienti devono essere soggetti a regolare monitoraggio clinico). Usare con cautela in pazienti con funzionalità epatica compromessa o insufficienza renale. Prima di iniziare l'uso di aloperidolo nelle persone a rischio di aritmie ventricolari, deve essere considerato il rapporto rischio / beneficio, specialmente in pazienti con: malattie cardiache, morte familiare improvvisa e / o prolungamento dell'intervallo QT, disturbi elettrolitici scompensati (come ipokaliemia, ipocalcemia) , dopo emorragia subaracnoidea, con dipendenza da alcol, malnutriti (specialmente all'inizio del trattamento fino al raggiungimento dello stato stazionario di aloperidolo nel sangue). Usare con cautela nei pazienti il ​​cui metabolismo da parte del CYP2D6 è più lento e durante il trattamento con inibitori del citocromo P450. Deve essere evitato l'uso concomitante di altri antipsicotici.Il test ECG è raccomandato in tutti i pazienti prima dell'inizio del trattamento, specialmente nei pazienti anziani con anamnesi o anamnesi familiare di disfunzione cardiaca. La necessità di un test ECG durante il trattamento continuato con aloperidolo deve essere considerata individualmente per ciascun paziente. Se l'intervallo QT è prolungato, la dose deve essere ridotta e l'aloperidolo non deve essere utilizzato se l'intervallo QT supera i 500 ms. Si raccomanda il monitoraggio periodico degli elettroliti, specialmente nei pazienti che assumono diuretici o con condizioni mediche sottostanti. Nei pazienti con schizofrenia, la risposta al trattamento con antipsicotici può essere ritardata. I sintomi della malattia possono richiedere settimane o mesi per svilupparsi dopo l'interruzione del trattamento. L'aloperidolo non deve essere usato da solo nei casi in cui la depressione è il sintomo predominante. L'aloperidolo può essere utilizzato con antidepressivi in ​​condizioni in cui coesistono depressione e psicosi. La preparazione contiene etanolo al 18% v / v (150 mg di etanolo / ml di soluzione), cioè fino a 2 g di etanolo per la dose massima per gli adulti - 30 mg di aloperidolo (15 ml di soluzione) e fino a 0,7 g di etanolo per la dose massima per i bambini - 10 mg di aloperidolo (5 ml di soluzione). La quantità di etanolo contenuta in 15 ml di soluzione corrisponde a 55 ml di birra (5% v / v) o 23 ml di vino (12% v / v). A causa del contenuto di etanolo, il preparato deve essere usato con cautela nelle donne in gravidanza o che allattano, nei bambini e nei gruppi ad alto rischio, come i pazienti con malattie del fegato o epilessia. Il preparato è dannoso per le persone che soffrono di alcolismo.

Attività indesiderabile

Raro: insonnia, ansia, agitazione, sonnolenza, sedazione, depressione, dolore e vertigini, confusione, convulsioni, peggioramento psicotico, aumento della pressione sanguigna, prolungamento dell'intervallo QT, torsioni di punta, aritmia ventricolare (inclusa fibrillazione ventricolare) tachicardia ventricolare), edema, eruzioni cutanee (inclusa orticaria), eritema multiforme, dermatite esfoliativa, ittero, epatite colestatica, disfunzione epatica transitoria senza ittero, priapismo, variazioni di peso, piressia (associata allo sviluppo di sindrome neurolettica maligna ), diminuzione della temperatura corporea. Molto raro: fotosensibilità cutanea, agranulocitosi, trombocitopenia, leucopenia transitoria, reazioni di ipersensibilità (inclusa reazione anafilattica). Non nota: sintomi extrapiramidali (aumento del tono muscolare, ipersalivazione, lentezza dei movimenti, tremori, mascheramento del viso, acatisia, distonia, attacchi di sguardo forzato con rotazione oculare, distonia laringea), ottusità e lentezza, dolore e vertigini, reazioni paradossali ( agitazione o insonnia), nausea, perdita di appetito, costipazione, indigestione, iperprolattinemia, galattorrea, oligomenorrea, amenorrea, ginecomastia, disfunzione erettile ed eiaculazione, ipoglicemia, sindrome da secrezione inappropriata dell'ormone antidiuretico (sindrome di Schwartz-Bartter), bassa pressione sanguigna in pazienti anziani), tachicardia, secchezza delle fauci, salivazione, visione offuscata, ritenzione urinaria, sudorazione eccessiva. Discinesia tardiva può verificarsi in pazienti in trattamento a lungo termine con aloperidolo, specialmente dopo l'interruzione del farmaco. Può verificarsi discinesia acuta, si osservano: serraggio degli occhi, convulsioni di sguardo compulsivo, movimenti involontari della mascella, fuoriuscita della lingua, disturbi del linguaggio, disfagia, difficoltà respiratorie. Se si verificano i suddetti sintomi, il trattamento deve essere interrotto immediatamente. Il verificarsi di questi effetti collaterali è strettamente correlato alla durata del trattamento e alla dose giornaliera utilizzata, pertanto si raccomanda di utilizzare aloperidolo nella dose minima efficace per il periodo più breve possibile, a meno che non sia necessario un uso a lungo termine di questo farmaco nel trattamento della schizofrenia. È stato riscontrato che i movimenti involontari della lingua possono essere un sintomo precoce di discinesia tardiva. L'interruzione della preparazione quando si nota questo effetto collaterale consente di evitare lo sviluppo dei sintomi completi della discinesia tardiva. Può svilupparsi una sindrome neurolettica maligna (inibizione motoria, aumento del tono muscolare scheletrico con tremori e movimenti involontari, acatisia, febbre di origine centrale, pallore, aumento della sudorazione, sbavando, tachicardia, respiro accelerato, fluttuazioni della pressione sanguigna, alterazione della coscienza, coma e aumento dei livelli sierici di CPK) - in caso di sindrome, il farmaco deve essere sospeso. L'aloperidolo, anche a basse dosi in pazienti sensibili al farmaco (specialmente senza psicosi), può causare sensazioni soggettive - ottusità e lentezza, mal di testa e vertigini o reazioni paradossali (agitazione o insonnia). Ci sono stati anche casi di morti improvvise e inspiegabili. Questi effetti possono essere più frequenti con alte dosi di aloperidolo, dopo somministrazione endovenosa e in pazienti predisposti. In casi molto rari, in pazienti che assumevano alte dosi di antipsicotici, la sospensione improvvisa ha causato sintomi di astinenza acuti (nausea, vomito, insonnia e persino ricaduta). I dati di sicurezza sull'uso di aloperidolo nei bambini indicano un rischio di sintomi extrapiramidali, discinesia tardiva e sedazione.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza solo nei casi in cui il beneficio per la madre è maggiore del potenziale rischio per il feto. La dose somministrata deve essere la più bassa possibile e il tempo di trattamento deve essere il più breve possibile. L'aloperidolo viene escreto nel latte materno. Sono stati segnalati casi isolati di sintomi extrapiramidali in bambini allattati al seno da madri che assumevano aloperidolo. Deve essere preso in considerazione l'uso del farmaco durante l'allattamento, tenendo conto del rischio di effetti collaterali nel bambino.

Commenti

Si raccomanda una graduale sospensione del farmaco. La preparazione può limitare l'idoneità psicofisica. Durante il suo utilizzo, il paziente deve evitare di guidare veicoli e utilizzare macchinari, a causa della possibilità di un'eccessiva sedazione e di disturbi della vigilanza, soprattutto nel periodo iniziale di utilizzo del farmaco a dosi elevate.

Interazioni

L'aloperidolo potenzia gli effetti di alcol e farmaci che inibiscono l'o.u.n (ipnotici, sedativi, analgesici oppioidi, barbiturici). Intensifica l'azione su o.u.n. se sta usando metildopa allo stesso tempo. L'aloperidolo può opporsi all'adrenalina e ad altri agenti simpaticomimetici e può invertire gli effetti dei farmaci adrenolitici come la guanetidina. L'uso concomitante con sali di litio aumenta il rischio di sintomi di neurotossicità. In rari casi, dopo l'uso di preparati contenenti litio e aloperidolo è stato segnalato un complesso di sintomi simili a encefalopatia (stato confusionale, disorientamento, mal di testa, vertigini e sonnolenza). Non è stato stabilito se si trattasse di casi di sindrome neurolettica maligna o causati dal litio. In caso di uso simultaneo di aloperidolo e litio, deve essere somministrata la dose efficace più bassa di aloperidolo e la concentrazione di litio deve essere monitorata e mantenuta al di sotto di 1 mmol / l. Se si verificano sintomi di una sindrome simile a un'encefalopatia, questi farmaci devono essere sospesi immediatamente. L'aloperidolo può ridurre l'effetto della levodopa o di altri farmaci usati nel morbo di Parkinson - questi farmaci devono essere assunti dopo aver interrotto l'aloperidolo. Inibisce l'eliminazione degli antidepressivi triciclici. A causa dell'abbassamento della soglia convulsiva da parte di aloperidolo, deve essere considerata la necessità di aumentare le dosi di farmaci antiepilettici concomitanti. Fluoxetina, buspirone e chinidina aumentano la concentrazione plasmatica di aloperidolo. Quando questi farmaci vengono utilizzati con aloperidolo, si raccomanda di monitorarne i livelli plasmatici e possibilmente ridurre la dose. Gli inibitori del citocromo P450, in particolare CYP2D6, possono aumentare la concentrazione di aloperidolo. La carbamazepina, il fenobarbital e la rifampicina riducono la concentrazione plasmatica di aloperidolo (la dose di aloperidolo deve essere aumentata; quando la terapia di associazione con questi farmaci viene interrotta, potrebbe essere necessario regolare nuovamente le dosi di aloperidolo). L'uso concomitante di aloperidolo e farmaci che prolungano l'intervallo QT può prolungare ulteriormente l'intervallo QT - questo tipo di terapia combinata non è raccomandato. L'uso di aloperidolo e farmaci che possono indurre disturbi elettrolitici può aumentare il rischio di disturbi ventricolari. L'aloperidolo è antagonista al fenindione.

Prezzo

Haloperidol Unia, prezzo 100% 4,52 PLN

Il preparato contiene la sostanza: aloperidolo