Il bupropione è un farmaco con proprietà psicotrope. Attualmente viene utilizzato principalmente come farmaco antidepressivo atipico. La sostanza non ha proprietà di dipendenza e allo stesso tempo ha un alto potenziale per ridurre le voglie di astinenza nei tossicodipendenti.
Sommario
- Il meccanismo d'azione del bupropione
- Buprion: la storia del farmaco
- Bupropione per il trattamento della depressione
- Bupropione nel trattamento della dipendenza da nicotina
- Bupropione nel trattamento dell'obesità
- Effetti collaterali causati dal bupropione
Il bupropione è un composto chimico organico del gruppo dei catinoni. I preparati contenenti bupropione vengono ricercati e introdotti nel mercato farmaceutico come farmaci utilizzati nel trattamento della dipendenza. Ciò è dovuto alla capacità di questa sostanza di ridurre le voglie di astinenza. Anche per questo motivo il bupropione ha un potenziale utilizzo come farmaco per la riduzione degli alimenti nel trattamento dell'obesità.
Il meccanismo d'azione del bupropione
Il bupropione è usato come farmaco con proprietà antidepressive. Il meccanismo d'azione principale di questo farmaco è bloccare la ricaptazione della dopamina e della noradrenalina nel cervello.
Molti antidepressivi agiscono limitando la ricaptazione dei neurotrasmettitori serotonina e noradrenalina.
Il bupropione è un farmaco insolito perché influenza la ricaptazione della dopamina (DA). La dopamina è un importante neurotrasmettitore la cui bassa concentrazione è coinvolta nei cambiamenti nel cervello che si verificano durante la depressione. La maggior parte degli antidepressivi non influenza i livelli di questo neurotrasmettitore.
Buprion: la storia del farmaco
Il bupropinone è stato scoperto nel 1969 da Nariman Mehta. Alla fine, il farmaco è stato approvato dalla FDA statunitense come antidepressivo nel 1985. Per la prima volta, il bupropione è stato introdotto sul mercato come Wellbutrin.
Il primo farmaco contenente bupropione è stato rapidamente ritirato dal mercato. Questo è successo nel 1986, meno di un anno dopo essere stato introdotto in terapia. Si è scoperto che nella pratica clinica, la sostanza utilizzata nella dose raccomandata causava convulsioni in molti pazienti. Infine, ulteriori studi hanno stabilito che l'effetto convulsivo era dose-dipendente. Nel caso di Wellbutrin, era compreso tra 400 e 600 mg.
Nel 1989, il bupropione è tornato alla pratica medica. Per ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali, la dose massima giornaliera è stata ridotta. La quantità massima di sostanza al giorno era di 450 mg. Si raccomandava di assumere la preparazione in tre dosi frazionate al giorno.
Un'altra forma del farmaco che garantisce una maggiore sicurezza è la forma a lento rilascio. È stato introdotto da GlaxoSmithKline con il nome Wellbutrin SR. La FDA statunitense ha approvato questa forma del farmaco nel 1996. Si consigliava di assumere la preparazione due volte al giorno.
Nel 1997, il bupropione è stato approvato dalla FDA come sostanza per il trattamento della dipendenza da nicotina. E 'stato introdotto sul mercato il preparato Zyban, destinato ai fumatori che vogliono uscire dalla dipendenza.
Nel 2003, la FDA ha approvato un'altra forma di bupropione a rilascio prolungato con il nome di Wellbutrin XL. Bastava prendere il farmaco una volta al giorno. A causa del meccanismo di rilascio modificato, della dose ridotta e della somministrazione meno frequente del preparato, la frequenza delle crisi dopo l'uso di questo farmaco è simile o addirittura inferiore a quella di altri antidepressivi. Tuttavia, si raccomanda ancora particolare cautela quando si utilizza il bupropione nelle persone a rischio di convulsioni.
Bupropione per il trattamento della depressione
La dopamina è considerata un neurotrasmettitore "edonico". È importante per la capacità di provare piacere e per il funzionamento del centro di ricompensa del cervello. Il suo livello determina la capacità di impegnarsi in attività, motivazioni, nonché soddisfare i bisogni fisiologici e di vita. Le persone con depressione spesso hanno problemi con attività che supportano le funzioni vitali, come dormire e mangiare.
Il bupropione è utilizzato nel trattamento della depressione stagionale sia come preparazione indipendente che in terapia di combinazione con altri antidepressivi. Questo farmaco è spesso combinato con preparati del gruppo SSRI. Il bupropione è stato approvato anche per la prevenzione della depressione stagionale.
Una caratteristica importante che distingue il bupropione dalla maggior parte degli antidepressivi è che non influisce negativamente sulla funzione sessuale.La maggior parte dei farmaci utilizzati nel trattamento della depressione peggiora la vita erotica dei pazienti.
Il bupropione non ha effetti collaterali che portano a una diminuzione della libido e della disfunzione erettile. Esistono anche studi che dimostrano che questo farmaco può essere utile nel trattamento della disfunzione sessuale.
Bupropione nel trattamento della dipendenza da nicotina
Il bupropione è anche un antagonista dei recettori nicotinici. Grazie a ciò, il farmaco riduce il desiderio di nicotina e gli spiacevoli effetti di astinenza. Per questo motivo è particolarmente utilizzato nel trattamento della dipendenza da nicotina.
Inoltre, il bupropione inibisce la ricaptazione della dopamina, che influisce sul sistema di ricompensa, che è importante per lo stato di dipendenza da nicotina.
Dal punto di vista chimico questo farmaco assomiglia al catinone e alla feniletilamina, cioè sostanze con spiccate proprietà psicostimolanti.
Inoltre, gli effetti stimolanti prodotti dal bupropione nel sistema nervoso centrale sono simili a quelli della nicotina. Di conseguenza, basse dosi di questo farmaco possono agire come sostituto della nicotina durante la terapia di astinenza.
Nel 1997 sono stati condotti studi per valutare gli effetti del bupropione sulla dipendenza da nicotina. 615 pazienti hanno partecipato allo studio. Sono stati randomizzati a ricevere placebo o bupropione 100, 150 o 300 mg al giorno. Il lavoro di ricerca è durato sette settimane. Le persone che soffrono di depressione non hanno potuto partecipare allo studio. Questo per escludere un'influenza dell'effetto antidepressivo sul risultato.
Lo studio ha confermato gli effetti benefici della terapia con bupropione. Nei test, la percentuale di pazienti che hanno smesso di fumare con successo è stata del 19,0% nel gruppo placebo, del 28,8% nel gruppo bupropione 100 mg, del 38,6% nel gruppo bupropione 150 mg e del 44,2% nel gruppo bupropione 300 mg. I risultati sono stati confermati dalle misurazioni del monossido di carbonio nell'aria espirata.
Bupropione nel trattamento dell'obesità
Esistono studi clinici che mostrano il potenziale della bupropina nel trattamento dell'obesità. Tuttavia, la sostanza non è stata ancora approvata per il trattamento di questa malattia. Sul mercato farmaceutico, invece, esiste un preparato contenente bupropione in combinazione con naltrexone.
GlaxoSmithKline ha promosso in passato Wellbutrin contenente bupropione per scopi diversi da quelli approvati dalla FDA. Il produttore ha presentato il farmaco come rimedio per l'obesità e la disfunzione sessuale. Era un'attività illegale. Alla fine, GlaxoSmithKline è stata multata di $ 3 miliardi.
Il bupropione è usato in combinazione con naltrexone per la gestione del peso a lungo termine. Questi due componenti probabilmente influenzano le aree del cervello coinvolte nella regolazione dell'assunzione di cibo. Ciò include l'ipotalamo, che è coinvolto nella regolazione dell'appetito. Per questo motivo, nel trattamento dell'obesità viene utilizzato un preparato combinato contenente bupropione.
Un altro aspetto importante per l'utilizzo di questo farmaco nel trattamento dei disturbi del peso è il suo effetto sul sistema dopaminergico. La dopamina è di particolare importanza per il centro di ricompensa. La mancanza di controllo sul consumo di cibo è spesso correlata al lavoro di questo centro nel cervello.
Effetti collaterali causati dal bupropione
Gli effetti collaterali più comuni causati dal bupropione includono:
- insonnia
- Mal di testa
- bocca asciutta
- disturbi del tratto digerente
- nausea e vomito
- reazioni di ipersensibilità come orticaria
- perdita di appetito
- stimolazione
- irritabilità
- tremori
- vertigini
- disturbo del gusto
- visione offuscata
- ronzio nelle orecchie
- aumento della pressione sanguigna
- arrossamento della pelle
- sudorazione
- febbre
- dolore al petto
- debolezza
Le convulsioni sono l'effetto collaterale più grave del bupropione. Il rischio di convulsioni dipende dal farmaco e dalla dose. La forma a rilascio prolungato del preparato riduce il rischio di questi effetti collaterali.
Persone che sono a maggior rischio di convulsioni:
- ha subito un trauma cranico
- stanno usando altri farmaci che abbassano la soglia dell'eccitabilità convulsiva
- è diabetico e sta assumendo farmaci per questa condizione
- sono dipendenti dall'alcol
- prendere preparati che stimolino o riducano l'appetito
Il medico che supervisiona la terapia deve essere informato di tutte queste situazioni.
Quando non usare il bupropione?
Il bupropione non dovrebbe essere usato dalle persone:
- che hanno convulsioni
- diagnosticato un tumore del sistema nervoso centrale
- soffre di cirrosi epatica
- che hanno avuto una storia di episodi bulimici o anoressici
- utilizzando inibitori MAO
Letteratura:
- Bupropione - un farmaco antidepressivo efficace con un profilo d'azione favorevole nella sfera sessuale, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83-88
- Bupropion (CID: 444) in PubChem, Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.
- Bupropione (DB01156) - informazioni sulla sostanza attiva (.). DrugBank.
- R.D. all'ingrosso et al: Un confronto tra bupropione a rilascio prolungato e placebo per smettere di fumare. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, accesso online
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