Aloperidolo WZF 0,2%

1 compressa contiene 1 mg o 5 mg di aloperidolo. Tabl. contengono lattosio. 1 ml (20 gocce) della soluzione contiene 2 mg di aloperidolo. La soluzione contiene metil paraidrossibenzoato (E 218) e propil paraidrossibenzoato (E 216).

Azione

Un farmaco neurolettico appartenente al gruppo dei derivati ​​del butirrofenone. Ha un forte effetto antipsicotico e sedativo. Riduce l'ansia, l'aggressività, l'agitazione psicomotoria, la tendenza alle allucinazioni e ai deliri. L'aloperidolo è un potente antagonista dei recettori dopaminergici centrali e periferici. Ha proprietà anticolinergiche e si lega anche ai recettori degli oppioidi. È ben assorbito dal tratto gastrointestinale, raggiungendo la Cmax nel sangue 3-6 ore dopo la somministrazione. Circa il 92% di esso è legato alle proteine ​​plasmatiche. Viene escreto circa il 40% nelle urine e il 15% nelle feci. Il T0,5 è 12-37 h L'aloperidolo attraversa la barriera emato-encefalica.

Dosaggio

Per via orale. Adulti. Trattamento della schizofrenia e dei disturbi schizoaffettivi: 2-10 mg / die in una singola dose o in 2 dosi frazionate. Nei pazienti con primo episodio di schizofrenia, una dose da 2 a 4 mg / die è generalmente efficace, mentre i pazienti con più episodi di schizofrenia possono aver bisogno di dosi fino a 10 mg / die. La dose può essere aggiustata ad intervalli di 1-7 giorni. Dosi superiori a 10 mg / die si sono dimostrate non più efficaci nella maggior parte dei pazienti rispetto a dosi inferiori e possono aumentare l'incidenza dei sintomi extrapiramidali. Quando si considera l'uso di dosi superiori a 10 mg / die, deve essere effettuata una valutazione individuale del rapporto rischio-beneficio. La dose massima è di 20 mg / die perché a dosi più elevate il rischio supera il beneficio clinico del trattamento. Trattamento di sollievo del delirium a seguito di fallimento del trattamento non farmacologico: 1-10 mg / die in una singola dose o in 2-3 dosi divise. Il trattamento deve essere iniziato alla dose più bassa possibile e, se l'agitazione persiste, aggiustare la dose a intervalli di 2-4 ore, fino a una dose massima di 10 mg / die. Trattamento di episodi maniacali da moderati a gravi nel disturbo bipolare: 2-10 mg / die in una singola dose o in due dosi separate. La dose può essere aggiustata ad intervalli di 1-3 giorni. Dosi superiori a 10 mg / die non sono più efficaci nella maggior parte dei pazienti. La dose massima è di 15 mg / giorno. L'uso continuato del preparato deve essere valutato in una fase iniziale del trattamento. Trattamento dell'agitazione psicomotoria acuta nel corso di disturbi psicotici o episodi di disturbo maniaco bipolare: 5-10 mg, ri-somministrato dopo 12 ore se necessario, non superiore alla dose massima di 20 mg / giorno. L'uso continuato del farmaco deve essere valutato in una fase iniziale del trattamento. Quando si passa dall'iniezione intramuscolare di aloperidolo, iniziare la somministrazione orale utilizzando una conversione della dose 1: 1 e quindi aggiustare la dose in base alla risposta clinica. Trattamento dell'aggressività persistente e dei sintomi psicotici in pazienti con demenza da moderata a grave nella malattia di Alzheimer e demenza vascolare quando il trattamento non farmacologico ha fallito e il paziente rappresenta un rischio per se stesso o per gli altri: 0,5-5 mg / die a una dose singola o in 2 dosi divise. La dose può essere aggiustata ad intervalli di 1-3 giorni. La necessità di continuare il trattamento deve essere verificata dopo non più di 6 settimane.Trattamento dei tic, inclusa la sindrome di Gilles de la Tourette, in pazienti con disfunzione significativa, dopo fallimento della terapia educativa, psicoterapia e altri trattamenti farmacologici: 0,5-5 mg / giornalmente, in una singola dose o in 2 dosi divise. La dose può essere aggiustata ad intervalli di 1-7 giorni. La necessità di continuare il trattamento deve essere riesaminata ogni 6-12 mesi. Trattamento della corea da lieve a moderata nella malattia di Huntington quando altri medicinali sono inefficaci o non tollerati: 2-10 mg / die in una singola dose o in due dosi separate. La dose può essere aggiustata ad intervalli di 1-3 giorni. Se le singole dosi prescritte di aloperidolo sono inferiori a 1 mg, deve essere utilizzata la soluzione di aloperidolo WZF 0,2% gocce orali. Se si dimentica una dose, prenda la dose successiva normalmente. Non prenda una dose doppia. Gruppi speciali di pazienti. Raccomandazioni per la dose iniziale di aloperidolo negli anziani: trattamento dell'aggressività persistente e dei sintomi psicotici nei pazienti con demenza da moderata a grave nella malattia di Alzheimer e demenza vascolare, quando il trattamento non farmacologico ha fallito e quando il paziente rappresenta un rischio per se stesso o per gli altri - 0,5 mg / giorno. Tutte le altre indicazioni - Metà della dose minima raccomandata per gli adulti. La dose massima negli anziani è di 5 mg / die.Dosi superiori a 5 mg / die devono essere prese in considerazione solo nei pazienti che hanno tollerato le dosi più elevate e, dopo rivalutazione del profilo di beneficio individuale, il rischio per il singolo paziente. Non è necessario modificare il dosaggio quando si utilizza il farmaco in pazienti con funzionalità renale compromessa, tuttavia, è necessario prestare attenzione. Tuttavia, i pazienti con grave insufficienza renale possono richiedere una dose iniziale più bassa seguita da una titolazione della dose più delicata a intervalli più lunghi rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. L'effetto della compromissione epatica sulla farmacocinetica di aloperidolo non è stato valutato. Poiché l'aloperidolo è ampiamente metabolizzato dal fegato, si raccomanda di dimezzare la dose iniziale, seguita da una titolazione della dose più delicata a intervalli più lunghi rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale. Bambini e giovani. Trattamento della schizofrenia negli adolescenti dai 13 ai 17 anni di età quando l'altra farmacoterapia è inefficace o non tollerata: 0,5-3 mg / die, in dosi frazionate (da 2 a 3 volte al giorno). L'uso di dosi superiori a 3 mg / die richiede una valutazione individuale del profilo rischio-beneficio. La dose massima raccomandata è di 5 mg / giorno. La durata del trattamento deve essere determinata individualmente per ogni paziente. Trattamento del comportamento aggressivo grave persistente in bambini e adolescenti di età compresa tra 6 e 13 anni con autismo o disturbi pervasivi dello sviluppo quando un'altra terapia farmacologica non è efficace o non è tollerata: 0,5-3 mg / die nei bambini da 6 a 13 anni di età. 11 anni e da 0,5 a 5 mg / die negli adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, in dosi frazionate (da 2 a 3 volte al giorno). La necessità di continuare il trattamento deve essere rivalutata dopo 6 settimane. Trattamento dei tic, inclusa la sindrome di Gilles de la Tourette, in bambini e adolescenti di età compresa tra 10 e 17 anni con significativa compromissione funzionale, dopo fallimento di terapia educativa, psicoterapia e altri trattamenti farmacologici: 0,5-3 mg / die, a dosi diviso (da 2 a 3 volte al giorno). La necessità di continuare il trattamento deve essere riesaminata ogni 6-12 mesi. Metodo di somministrazione. Per facilitare la somministrazione della soluzione, deve essere miscelata solo con acqua. La soluzione diluita deve essere assunta immediatamente.

Indicazioni

Adulti di età ≥18 anni. Trattamento della schizofrenia e dei disturbi schizoaffettivi. Trattamento di emergenza del delirio a seguito del fallimento della terapia non farmacologica. Trattamento di episodi maniacali da moderati a gravi nel disturbo bipolare. Trattamento dell'agitazione psicomotoria acuta nel corso di disturbi psicotici o in episodi maniacali di disturbo bipolare. Trattamento dell'aggressività persistente e dei sintomi psicotici in pazienti con demenza da moderata a grave nella malattia di Alzheimer e demenza vascolare quando il trattamento non farmacologico ha fallito e il paziente è un rischio per se stesso o per gli altri. Trattamento dei tic, inclusa la sindrome di Gilles de la Tourette, in pazienti con disfunzione significativa dopo il fallimento della terapia educativa, della psicoterapia e di altri trattamenti farmacologici. Per il trattamento della corea da lieve a moderata nella malattia di Huntington quando altri trattamenti hanno fallito o non sono tollerati. Bambini e giovani. Trattamento della schizofrenia negli adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni quando l'altra farmacoterapia non è efficace o non è tollerata. Trattamento del comportamento aggressivo grave persistente in bambini e adolescenti di età compresa tra 6 e 17 anni con autismo o disturbi pervasivi dello sviluppo quando un'altra farmacoterapia non è efficace o non è tollerata. Trattamento dei tic, inclusa la sindrome di Gilles de la Tourette, in bambini e adolescenti di età compresa tra 10 e 17 anni con disturbi funzionali significativi dopo il fallimento della terapia educativa, della psicoterapia e di altri trattamenti farmacologici.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Coma. Depressione del sistema nervoso centrale. Morbo di Parkinson. Demenza con corpi di Lewy. Paralisi sopranucleare progressiva. Nota per prolungamento dell'intervallo QTc o sindrome del QT lungo congenita. Infarto miocardico acuto recente. Insufficienza cardiaca scompensata. Storia di aritmie ventricolari o torsioni di punta. Ipopotassiemia non corretta. Uso di altri farmaci che prolungano l'intervallo QT.

Precauzioni

Usare con cautela nei pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza a causa dell'aumentato rischio di morte. Con l'uso di aloperidolo sono stati riportati casi di prolungamento dell'intervallo QTc e / o aritmie ventricolari in rari casi di morte improvvisa. Il rischio di tali eventi aumenta con dosi elevate, concentrazioni plasmatiche elevate e in pazienti predisposti o dopo somministrazione parenterale, in particolare per via endovenosa. Si deve prestare cautela nei pazienti con bradicardia, malattie cardiache, storia familiare di prolungamento dell'intervallo QTc o che hanno una storia o una storia attuale di abuso di alcol. Si deve usare cautela anche nei pazienti in cui le concentrazioni plasmatiche di aloperidolo possono diventare elevate. Prima di iniziare il trattamento, si consiglia un ECG. Durante la terapia, in ciascun paziente deve essere considerata la necessità di un ECG per il prolungamento dell'intervallo QTc o per le aritmie ventricolari. Se l'intervallo QT è prolungato durante il trattamento, si raccomanda la riduzione della dose, ma se l'intervallo QTc supera i 500 ms, l'aloperidolo deve essere interrotto. Disturbi elettrolitici come ipopotassiemia e ipomagnesiemia aumentano il rischio di aritmie ventricolari e devono essere corretti prima di iniziare il trattamento. Pertanto, si raccomanda di testare gli elettroliti prima dell'inizio del trattamento e di monitorarli periodicamente durante il trattamento. Sono stati segnalati anche casi di tachicardia e ipotensione (inclusa ipotensione ortostatica) e si consiglia cautela quando si somministra aloperidolo a pazienti con ipotensione ortostatica sintomatica. Deve essere usato con cautela nei pazienti con fattori di rischio per ictus. Se si sviluppa la sindrome neurolettica maligna, la somministrazione dell'antipsicotico deve essere interrotta immediatamente e deve essere istituito un appropriato trattamento sintomatico e il paziente deve essere attentamente monitorato. L'aloperidolo deve essere sospeso in presenza di segni o sintomi di discinesia tardiva. Possono verificarsi sintomi di una sindrome extrapiramidale (ad es. Tremore, ipertonia, ipersalivazione, lentezza dei movimenti, acatisia, distonia acuta). L'aumento della dose può peggiorare i sintomi dell'acatisia. Uomini e giovani sono a maggior rischio di distonia. La distonia acuta può richiedere l'interruzione della preparazione. Se è necessaria la somministrazione concomitante di farmaci antiparkinsoniani, questi possono essere continuati dopo la sospensione dell'aloperidolo se la loro eliminazione è più rapida di quella dell'aloperidolo, per evitare l'insorgenza o il peggioramento dell'EPS. Va ricordato che la pressione intraoculare può aumentare in caso di uso concomitante di anticolinergici, compresi i farmaci utilizzati nel parkinsonismo, con aloperidolo. Si deve usare cautela nei pazienti con epilessia e in quelli predisposti a convulsioni (ad es. Astinenza da alcol e danni cerebrali). Si raccomanda di aggiustare la dose ed esercitare cautela quando si utilizza il farmaco in pazienti con funzionalità epatica compromessa. La tiroxina può aumentare gli effetti tossici dell'aloperidolo. Nelle persone con ipertiroidismo, gli antipsicotici devono essere somministrati solo con cautela, utilizzando sempre un trattamento per mantenere la normale funzione tiroidea. L'effetto endocrino degli antipsicotici include l'iperprolattinemia. Si deve usare cautela in pazienti con iperprolattinemia, in pazienti con una storia di tumori prolattina-dipendenti o con una storia di cancro al seno. Sono stati segnalati casi di tromboembolia venosa (TEV) in associazione all'uso di farmaci antipsicotici. Poiché i pazienti che ricevono antipsicotici spesso presentano fattori di rischio acquisiti per TEV, tutti i possibili fattori di rischio per TEV devono essere identificati prima e durante il trattamento con aloperidolo e devono essere adottate misure preventive appropriate. Nella schizofrenia, la risposta terapeutica ai farmaci antipsicotici può essere ritardata. Dopo l'interruzione dei farmaci antipsicotici, un ritorno dei sintomi della malattia sottostante potrebbe non essere evidente per settimane o mesi. Se la depressione è il sintomo predominante, si raccomanda di non utilizzare il preparato come monoterapia. L'aloperidolo può essere utilizzato con antidepressivi in ​​condizioni in cui coesistono depressione e psicosi. Vi è il rischio di passare dalla mania alla depressione nel trattamento degli episodi maniacali nel disturbo bipolare. È importante monitorare i pazienti per il passaggio di fase alla fase depressiva con rischi associati, come comportamento suicidario, per iniziare un trattamento appropriato quando si verifica tale cambiamento. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti che sono metabolizzatori lenti del citocromo P450 2D6 e che ricevono contemporaneamente un inibitore del CYP3A4. I dati di sicurezza disponibili nei bambini e negli adolescenti indicano un rischio di sviluppo di sintomi extrapiramidali, inclusa discinesia tardiva e sedazione. Sono disponibili dati limitati sulla sicurezza del trattamento a lungo termine nei bambini. A causa del contenuto di lattosio, le compresse non devono essere utilizzate in pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio. La soluzione contiene metil paraidrossibenzoato (E 218) e propil paraidrossibenzoato (E 216) - può causare reazioni allergiche (possibili reazioni ritardate).

Attività indesiderabile

Molto comune: agitazione, insonnia, sintomi della sindrome extrapiramidale, ipercinesia, mal di testa. Comune: disturbi psicotici, depressione, discinesia tardiva, acatisia, bradicinesia, discinesia, distonia, ipocinesia, ipertonia, capogiri, sonnolenza, tremori muscolari, sguardo parossistico compulsivo, disturbi visivi, ipotensione (inclusa ortostatica), vomito, nausea , costipazione, secchezza delle fauci, salivazione, test di funzionalità epatica anormali, eruzione cutanea, ritenzione urinaria, disfunzione erettile, aumento di peso, perdita di peso. Non comune: leucopenia, ipersensibilità, stato confusionale, perdita della libido, diminuzione della libido, ansia, convulsioni, parkinsonismo, sedazione, contrazioni muscolari involontarie, visione offuscata, tachicardia, dispnea, epatite, ittero, fotosensibilità, orticaria, prurito, sudorazione torcicollo, rigidità muscolare, spasmi muscolari, rigidità muscoloscheletrica, amenorrea, galattorrea, dolore mestruale, dolore mammario, tensione mammaria, febbre alta, disturbi dell'andatura. Raro: iperprolattinemia, sindrome neurolettica maligna, funzione motoria compromessa, nistagmo, broncospasmo, trisma, tremore del fascio muscolare, mestruazioni abbondanti, disturbi mestruali, disfunzione sessuale, intervallo QT prolungato all'ECG. Non nota: pancitopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, neutropenia, reazione anafilattica, sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico, ipoglicemia, immobilità, rigidità muscolare spike, maschera facciale, torsione di punta, tachicardia ventricolare, extrasistoli, edema laringeo, laringospasmo, insufficienza epatica, colestasi, angioedema, dermatite esfoliativa, vasculite leucocitoclastica, rabdomiolisi, sindrome da astinenza neonatale, priapismo, ginecomastia, morte improvvisa, edema facciale, ipotermia. Sono stati segnalati casi di arresto cardiaco con farmaci antipsicotici. Inoltre, sono stati segnalati casi di tromboembolia venosa, inclusi casi di embolia polmonare e casi di trombosi venosa profonda. La frequenza è sconosciuta.

Gravidanza e allattamento

È preferibile evitare l'uso durante la gravidanza. Una quantità moderata di dati su donne in gravidanza (oltre 400 gravidanze completate) non mostra malformazioni o tossicità fetotossica / neonatale con aloperidolo. Tuttavia, sono stati segnalati casi isolati di danno fetale a seguito dell'uso di aloperidolo, principalmente in combinazione con altri medicinali. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva. I neonati esposti ad antipsicotici (compreso l'aloperidolo) nel terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di effetti avversi, inclusi sintomi extrapiramidali e / o da astinenza, la cui gravità e durata possono variare dopo la nascita - si raccomanda il monitoraggio neonatale. L'aloperidolo viene escreto nel latte materno. Si dovrebbe decidere se interrompere l'allattamento al seno o interrompere l'uso del preparato tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia per la madre. Fertilità. L'aloperidolo aumenta il livello di prolattina. L'iperprolattinemia può sopprimere la secrezione di gonadoliberina da parte dell'ipotalamo, con conseguente diminuzione della secrezione di gonadotropine da parte dell'ipofisi. Questo può inibire l'attività riproduttiva compromettendo il processo di steroidogenesi gonadica sia negli uomini che nelle donne.

Commenti

Si raccomanda una graduale sospensione del farmaco. Il farmaco ha un'influenza moderata sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Può verificarsi un certo grado di sonnolenza o disturbi della concentrazione, specialmente a dosi elevate e all'inizio del trattamento. L'alcol può peggiorare questi sintomi. I pazienti devono essere avvisati di non guidare o utilizzare macchinari durante il trattamento fino a quando non saranno soddisfatti di come stanno rispondendo al trattamento.

Interazioni

L'uso concomitante con sostanze che prolungano l'intervallo QTc è controindicato, come antiaritmici di classe IA (ad esempio disopiramide, chinidina), antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalolo), alcuni antidepressivi (ad esempio citalopram , escitalopram), alcuni antibiotici (ad es. azitromicina, claritromicina, eritromicina, levofloxacina, moxifloxacina, telitromicina), altri antipsicotici (ad es. derivati ​​della fenotiazina, sertindolo, pimozide, ziprasidone), alcuni antimicotici (ad es. antimalarici (ad es. alofantrina), alcuni farmaci gastrointestinali (ad es. dolasetron), alcuni medicinali oncologici (ad es. toremifene, vandetanib), altri medicinali ad es. bepridil, metadone. Si deve usare cautela quando l'aloperidolo è usato in combinazione con medicinali che influenzano l'equilibrio elettrolitico. Preparati che possono aumentare la concentrazione plasmatica di aloperidolo: inibitori del CYP3A4 come alprazolam, fluvoxamina, indinavir, itraconazolo, ketoconazolo, nefazodone, posaconazolo, saquinavir, verapamil, voriconazolo; Inibitori del CYP3A4 come alprazolam, fluvoxamina, indinavir, itraconazolo, ketoconazolo, nefazodone, posaconazolo, saquinavir, verapamil, voriconazolo; inibitori sia del CYP3A4 che del CYP2D6: fluoxetina, ritonavir; buspirone.Si raccomanda che i pazienti che assumono aloperidolo in concomitanza con tali farmaci siano monitorati per segni e sintomi di effetti farmacologici aumentati o prolungati di aloperidolo e, se necessario, una riduzione della sua dose. L'uso concomitante di farmaci che inducono fortemente il CYP3A4 (carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, rifampicina, erba di San Giovanni) può ridurre gradualmente la concentrazione plasmatica di aloperidolo a tal punto da ridurne l'efficacia. Si raccomanda che durante il trattamento concomitante con induttori del CYP3A4, i pazienti siano monitorati e la dose di aloperidolo aumentata se necessario. Dopo la sospensione dell'induttore del CYP3A4, la concentrazione di aloperidolo può aumentare gradualmente e pertanto potrebbe essere necessario ridurre la dose. L'aloperidolo può aumentare la depressione del sistema nervoso centrale (SNC) causata da alcol o farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, inclusi sonniferi, sedativi o forti antidolorifici. Sono stati riportati anche effetti aumentati sul SNC con l'uso concomitante di metildopa. L'aloperidolo può opporsi all'adrenalina e ad altri agenti simpaticomimetici (ad es. Stimolanti come le anfetamine) e può invertire gli effetti antipertensivi degli agenti bloccanti adrenergici come la guanetidina. Può ridurre l'effetto della levodopa e di altri agonisti della dopamina e inibire il metabolismo degli antidepressivi triciclici (ad es. Imipramina, desipramina), aumentando così la loro concentrazione plasmatica. In rari casi, sono stati riportati i seguenti sintomi dopo l'uso concomitante di litio e aloperidolo: encefalopatia, sindrome extrapiramidale, discinesia tardiva, sindrome neurolettica maligna, sindrome cerebrale acuta e coma. Il trattamento deve essere interrotto se si verificano questi sintomi. È stato riportato che l'aloperidolo ha un effetto antagonista contro il farmaco anticoagulante fenindione.

Prezzo

Haloperidol WZF 0,2%, prezzo 100% PLN 5,82

Il preparato contiene la sostanza: aloperidolo