Ebrantil® 25

Azione

Antagonista del recettore α-adrenergico. Urapidil porta ad una riduzione simultanea della pressione sanguigna sistolica e diastolica riducendo la resistenza periferica. La frequenza cardiaca di solito rimane invariata. La gittata cardiaca non cambia. Il lancio minuto può aumentare nel caso in cui è stato ridotto a causa dell'aumento del postcarico. Urapidil agisce perifericamente, bloccando principalmente i recettori α1 postsinaptici (inibendo così l'effetto vasocostrittore delle catecolamine) e centralmente, modulando l'attività dei centri di regolazione circolatoria (prevenendo la stimolazione riflessa o l'inibizione del sistema simpatico). Il legame alle proteine plasmatiche umane in vitro è dell'80%. Viene metabolizzato principalmente nel fegato. Il principale metabolita è un derivato idrossile che non ha un effetto antipertensivo. Il metabolita formato dall'O-demetilazione dell'urapidil ha la stessa attività del materiale di partenza, ma è presente in piccole quantità. Urapidil ed i suoi metaboliti sono eliminati dai reni nel 50-70%, di cui il 15% della dose somministrata è in forma attiva e il resto come metaboliti nelle feci. Il T0,5 dopo somministrazione endovenosa rapida è di 1,8-3,9 ore Nei pazienti con insufficienza epatica e / o renale avanzata e negli anziani, il volume di distribuzione e la clearance dell'urapidil sono ridotti, il T0,5 nel plasma è prolungato. Urapidil attraversa la barriera emato-encefalica.

Dosaggio

Per via endovenosa. Adulti. Emergenze ipertensive, ad es. Crisi ipertensive, forme gravi e molto gravi di ipertensione, ipertensione resistente al trattamento farmacologico. Iniezione endovenosa: 10-50 mg di urapidil devono essere somministrati lentamente per via endovenosa mentre viene monitorata la pressione sanguigna. La riduzione della pressione sanguigna di solito si verifica entro 5 minuti dall'iniezione. La dose può essere ripetuta a seconda della risposta del paziente. Infusione endovenosa o infusione utilizzando una pompa per infusione. Per mantenere il livello di pressione ottenuto dopo l'iniezione, vengono somministrati per infusione 250 mg del preparato in 500 ml di NaCl 0,9%, glucosio 5% o 10%; se la dose di mantenimento viene somministrata utilizzando una pompa per infusione, 100 mg del preparato devono essere sciolti in NaCl 0,9%, glucosio 5% o 10% per ottenere 50 ml di soluzione. La dose massima è di 4 mg di urapidil per ml di soluzione per infusione. La velocità di infusione dipende dai valori di pressione del singolo paziente. La velocità di somministrazione massima iniziale raccomandata è di 2 mg / min, con una dose di mantenimento media di 9 mg / h - questo vale per 250 mg di urapidil aggiunti a 500 ml di soluzione per infusione corrispondenti a 1 mg = 44 gocce = 2,2 ml. Abbassamento controllato della pressione sanguigna quando la pressione sanguigna aumenta durante e / o dopo l'intervento chirurgico. Un'infusione endovenosa o un'infusione mediante una pompa di infusione viene utilizzata per mantenere la pressione ottenuta dopo una singola iniezione del medicinale. 1. Se dopo un'iniezione endovenosa di 25 mg di urapidil, cioè 5 millilitri di soluzione per shock a) ci sarà una riduzione della pressione sanguigna dopo 2 minuti, mantenere la pressione sanguigna al livello desiderato mediante infusione continua, somministrare inizialmente a 6 mg in 1-2 minuti, quindi ridurre la dose; b) se la pressione sanguigna non diminuisce dopo 2 minuti, iniettare per via endovenosa 25 mg di urapidil, cioè 5 ml di per shock 2. Se, dopo iniezione endovenosa di 25 mg di urapidil, cioè 5 ml di soluzione per shock a) ci sarà una riduzione della pressione sanguigna dopo 2 minuti, mantenere la pressione sanguigna al livello desiderato mediante infusione continua, somministrare inizialmente a 6 mg in 1-2 minuti, quindi ridurre la dose; b) se la pressione sanguigna non diminuisce dopo 2 minuti, iniettare lentamente per via endovenosa 50 mg di urapidil, cioè 10 ml di soluzione per shock 3. Se dopo iniezione endovenosa di 50 mg di urapidil, cioè 10 millilitri di soluzione per shock la pressione sanguigna diminuirà dopo 2 minuti, la pressione sanguigna deve essere mantenuta al livello previsto mediante infusione continua, inizialmente somministrata a 6 mg in 1-2 minuti, quindi la dose deve essere ridotta. Gruppi speciali di pazienti. Nei pazienti anziani, il farmaco deve essere somministrato con particolare cautela, inizialmente a basse dosi. Può essere necessaria una riduzione della dose nei pazienti con ridotta funzionalità renale e / o epatica. La sicurezza e l'efficacia dell'urapidil per via endovenosa nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite. Modo di dare. Il preparato viene somministrato per via endovenosa come iniezione o infusione, il paziente deve essere sdraiato. La dose viene somministrata come una o più iniezioni o come infusione lenta. Le iniezioni possono quindi essere combinate con un'infusione lenta. A causa della sicurezza tossicologica, il periodo di trattamento fino a 7 giorni è considerato sicuro. Il trattamento parenterale può essere ripetuto nel caso in cui la pressione sanguigna aumenti di nuovo. È possibile l'uso parallelo di un farmaco antipertensivo orale durante il trattamento parenterale.

Precauzioni

Usare con particolare cautela in pazienti con insufficienza cardiaca causata da danno meccanico (es. Stenosi aortica o mitralica), embolia polmonare o disfunzione cardiaca dovuta a ragioni pericardiche, in pazienti con insufficienza epatica e insufficienza renale moderata o grave ( può essere necessaria una riduzione della dose). Dosi inferiori devono essere utilizzate inizialmente nei pazienti anziani a causa della sensibilità alterata. Se in precedenza viene somministrato un altro agente per abbassare la pressione sanguigna, attendere che venga visualizzato l'effetto del farmaco sulla pressione sanguigna, quindi ridurre il dosaggio di urapidil di conseguenza (un calo eccessivamente rapido della pressione sanguigna può portare a bradicardia o arresto cardiaco). Si deve usare cautela nei pazienti trattati contemporaneamente con cimetidina. La sicurezza nei bambini non è stata stabilita. Questo medicinale contiene glicole propilenico e <1 mmol (23 mg) di sodio in 5 ml di soluzione iniettabile (1 amp), cioè è essenzialmente "senza sodio".

Attività indesiderabile

Comune: nausea, mal di testa e vertigini. Non comune: palpitazioni, tachicardia o bradicardia, senso di oppressione o dolore al torace, sintomi simili all'angina, ipotensione ortostatica, affaticamento, vomito, sudorazione improvvisa, battito cardiaco irregolare. Raro: congestione nasale, reazioni allergiche (prurito, arrossamento della pelle, eruzione cutanea), priapismo. Molto raro: ansia, diminuzione della conta piastrinica. Frequenza non nota: angioedema, orticaria.

Gravidanza e allattamento

Urapidil attraversa la placenta. A causa di dati insufficienti, l'uso durante la gravidanza non è raccomandato a meno che il potenziale beneficio per la madre non superi il rischio per il feto. Finora gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti nocivi sul feto. Non è noto se urapidil venga escreto nel latte materno e pertanto non deve allattare durante il trattamento.

Interazioni

L'effetto antipertensivo di urapidil può essere potenziato dall'uso concomitante di antagonisti alfa-adrenergici, vasodilatatori, altri farmaci antipertensivi e in caso di disidratazione (diarrea, vomito) e dopo somministrazione di alcol. Deve essere prestata particolare cautela quando si usano sia urapidil che baclofene, poiché il baclofene può aumentare il suo effetto ipotensivo. L'uso concomitante di cimetidina inibisce il metabolismo di urapidil. Ciò potrebbe aumentare la concentrazione sierica di urapidil del 15%. L'uso concomitante con ACE inibitori non è raccomandato a causa di dati insufficienti. Il medicinale è acido e non deve essere miscelato con soluzioni alcaline per iniezione e infusione poiché può causare torbidezza e precipitazioni.