Xalacom®

1 ml di soluzione contiene 0,05 mg di latanoprost e 5 mg di timololo (come maleato). Il preparato contiene benzalconio cloruro.

Azione

Il preparato contiene due principi attivi che riducono la pressione intraoculare come risultato di diversi meccanismi di azione. Gli effetti combinati di entrambi i farmaci determinano una maggiore riduzione della IOP rispetto a quando uno dei due farmaci veniva usato da solo. Latanoprost è un analogo della prostaglandina F2α, un agonista selettivo del recettore prostanoide FP. Abbassa la pressione intraoculare aumentando il deflusso dell'umore acqueo - aumenta il flusso coroideo-sclerale e riduce la resistenza al deflusso attraverso la rete trabecolare. Non ha alcun effetto significativo sulla produzione di umore acqueo e sulla barriera emato-acquosa, nonché sulla circolazione sanguigna intraoculare. Dopo l'iniezione nel sacco congiuntivale, viene assorbito attraverso la cornea e idrolizzato nell'acido biologicamente attivo di latanoprost. La concentrazione massima del farmaco nell'umore acqueo si verifica circa 2 ore dopo la somministrazione. T0.5 nel plasma è di circa 17 minuti. Dopo somministrazione topica, la biodisponibilità sistemica dell'acido di latanoprost è del 45%. L'acido di latanoprost è legato per l'87% alle proteine ​​plasmatiche. Il metabolismo avviene principalmente nel fegato. I metaboliti inattivi vengono escreti principalmente nelle urine. Il timololo è un β-bloccante non selettivo, privo di attività simpaticomimetica intrinseca, inibizione miocardica diretta e effetti stabilizzanti di membrana non specifici. Il timololo riduce la pressione intraoculare riducendo la produzione di umore acqueo nell'epitelio ciliare. Non è stato riscontrato alcun effetto significativo sulla permeabilità della barriera del fluido acquoso sangue alle proteine ​​plasmatiche. La concentrazione massima nell'umore acqueo si verifica circa 1 ora dopo la somministrazione topica del farmaco. Parte della dose penetra nel flusso sanguigno: la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 10-20 minuti. La T0,5 nel plasma è di 6 ore Il metabolismo avviene nel fegato. I metaboliti del timololo vengono escreti nelle urine con il farmaco immodificato. C'è una tendenza ad una concentrazione 2 volte più alta di latanoprost nell'umore acqueo 1-4 ore dopo la somministrazione dei colliri contenenti latanoprost e timololo, rispetto alla monoterapia.

Dosaggio

Adulti (inclusi gli anziani): 1 goccia in o in entrambi gli occhi affetti una volta al giorno. Se si dimentica una dose, il trattamento deve essere continuato con la successiva dose programmata. Se vengono usati altri farmaci oftalmici topici, lasciare almeno 5 minuti tra la loro somministrazione. Se, durante l'instillazione, il canale nasolacrimale viene compresso o le palpebre vengono chiuse per 2 minuti, l'assorbimento sistemico viene ridotto. Ciò può limitare gli effetti sistemici del farmaco e aumentare i suoi effetti locali.

Indicazioni

Riduzione della PIO nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto e aumento della pressione intraoculare in cui la risposta ai beta-bloccanti topici o agli analoghi delle prostaglandine è insufficiente.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Malattie associate a iperreattività bronchiale, inclusi asma bronchiale, storia di asma bronchiale e malattia polmonare ostruttiva cronica grave. Bradicardia sinusale, sindrome del seno malato, blocco senoatriale, blocco atrioventricolare IIst. o IIIst. non controllato da un pacemaker, insufficienza cardiaca palese, shock cardiogeno.

Precauzioni

Il beta-bloccante del timololo viene assorbito nel flusso sanguigno e provoca effetti collaterali, così come i beta-bloccanti sistemici, compresi quelli relativi ai sistemi cardiovascolare e polmonare (l'incidenza è inferiore rispetto alla somministrazione sistemica). I pazienti con malattie cardiovascolari (ad es. Malattia coronarica, sindrome di Prinzmetal, insufficienza cardiaca) e ipotensione trattati con beta-bloccanti devono essere valutati criticamente e deve essere presa in considerazione la terapia con altri principi attivi. I pazienti con malattie cardiovascolari devono essere monitorati per segni di deterioramento di queste malattie o di reazioni avverse. A causa dell'effetto negativo sulla conduzione, i β-bloccanti devono essere somministrati con cautela nei pazienti con blocco cardiaco Ist. In pazienti con gravi disturbi circolatori periferici (ad es. Forme gravi di malattia di Raynaud o sindrome di Raynaud), devono essere prese appropriate precauzioni. Sintomi respiratori, inclusa la morte per broncospasmo improvviso in pazienti con asma, sono stati riportati in seguito alla somministrazione oculare di alcuni beta-bloccanti. Deve essere usato con cautela nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) lieve e / o moderata e solo se i benefici superano i potenziali rischi. I beta-bloccanti devono essere usati con cautela nei pazienti a rischio di ipoglicemia spontanea o nei pazienti diabetici (specialmente quelli con diabete non adeguatamente controllato) poiché possono mascherare i segni e sintomi dell'ipoglicemia acuta. I beta-bloccanti possono anche mascherare i sintomi di una ghiandola tiroidea iperattiva. La sospensione improvvisa del trattamento può peggiorare la malattia. I beta-bloccanti oftalmici possono causare secchezza degli occhi - si deve usare cautela nei pazienti che soffrono di malattie della cornea.Nei pazienti che assumono contemporaneamente beta-bloccanti sistemici, con timololo può verificarsi un potenziamento dell'effetto di riduzione della PIO o effetti noti del blocco β-adrenergico sistemico. Tali pazienti devono essere attentamente monitorati. Durante l'assunzione di beta-bloccanti, i pazienti con una storia di malattia atopica, o una storia di gravi reazioni anafilattiche a vari allergeni, possono essere più sensibili alla riesposizione agli allergeni e potrebbero non rispondere alle dosi usuali di epinefrina usate per trattare le reazioni anafilattiche. È stato osservato distacco della coroide dopo procedure di filtrazione con l'uso di farmaci che riducono la pressione intraoculare (es. Timololo, acetazolamide). I beta-bloccanti oftalmici possono bloccare gli effetti sistemici dei beta-agonisti, come, ad esempio, l'adrenalina. L'anestesista deve essere informato quando il paziente sta assumendo timololo. Si dovrebbe prendere in considerazione una graduale sospensione dei beta-bloccanti prima di un intervento chirurgico importante. I β-bloccanti interferiscono con la capacità del cuore di rispondere alla stimolazione β-adrenergica, che può aumentare i rischi associati all'anestesia generale in chirurgia. Sono stati segnalati casi di ipotensione grave prolungata durante l'anestesia e difficoltà nel riprendere e mantenere la frequenza cardiaca. Durante l'intervento chirurgico, gli effetti dei β-bloccanti adrenergici possono essere annullati dalla somministrazione di dosi appropriate di agonisti adrenergici. L'uso di due beta-bloccanti locali o di due prostaglandine locali non è raccomandato. Latanoprost può cambiare gradualmente il colore degli occhi aumentando la quantità di pigmento marrone nell'iride. Il cambiamento nel colore dell'iride non è associato ad effetti collaterali o cambiamenti patologici. Tuttavia, i pazienti devono essere monitorati regolarmente e può essere presa in considerazione l'interruzione del trattamento in caso di aumento della pigmentazione dell'iride e in base alle condizioni cliniche. Attualmente non c'è esperienza con l'uso di latanoprost in: glaucoma infiammatorio, neovascolare, glaucoma cronico ad angolo chiuso, glaucoma ad angolo aperto in pazienti con pseudofachia e glaucoma pigmentario. Latanoprost non ha alcun effetto o ha scarso effetto sulle pupille e non è stato ancora utilizzato negli attacchi acuti di glaucoma ad angolo chiuso. Si deve usare cautela quando si somministra il farmaco in questi stati patologici fino a quando non sono disponibili dati completi. Latanoprost deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di cheratite erpetica. Evitare l'uso in pazienti con cheratite erpetica in corso e in pazienti con anamnesi di cheratite erpetica ricorrente associata all'uso di analoghi delle prostaglandine. Con il trattamento con latanoprost è stato segnalato edema maculare, compresa la sua forma cistica, principalmente in pazienti afachici, pseudofachici con lacerazione della capsula posteriore del cristallino e anche in pazienti a rischio di edema maculare. La preparazione deve essere usata con cautela in questi pazienti. In alcuni pazienti con miastenia grave o con sintomi di miastenia grave è stato riportato un aumento della debolezza muscolare causata dal timololo maleato (ad es. Diplopia, ptosi, debolezza generalizzata). Il preparato contiene benzalconio cloruro, che può causare cheratite puntata e / o cheratite ulcerosa tossica o irritazione oculare e modificare il colore delle lenti a contatto morbide. In pazienti con sindrome dell'occhio secco e in pazienti con lesioni corneali, l'uso frequente oa lungo termine del preparato richiede un attento monitoraggio. Il benzalconio cloruro può essere assorbito dalle lenti a contatto e deve essere rimosso prima della somministrazione. Le lenti possono essere riapplicate 15 minuti dopo la somministrazione delle gocce. La sicurezza e l'efficacia del preparato nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite.

Attività indesiderabile

Molto comune: aumento della pigmentazione dell'iride (soprattutto in pazienti con iride di colore misto, ad es. Verde-marrone, giallo-marrone o blu / grigio-marrone; il cambiamento di colore dell'iride è molto lento, non è associato ad alcun effetto collaterale o alterazione patologica) può essere permanente; nei pazienti con occhi blu, grigi, verdi o marroni omogenei, lo scolorimento si verifica solo in casi isolati). Comune: diabete mellito, ipercolesterolemia, depressione, mal di testa, irritazione agli occhi (comprese sensazioni di bruciore, bruciore e prurito), dolore oculare, irritazione oculare (inclusa sensazione di puntura, bruciore e prurito), dolore oculare, visione anormale, blefarite, malattia congiuntivite, congiuntivite, arrossamento degli occhi, cheratite, malattia della cornea, fotofobia, irsutismo e disturbi della pelle, difetti dell'epitelio puntato, secchezza oculare, edema palpebrale. Non comune: visione offuscata, aumento della lacrimazione, eruzione cutanea, prurito. Ulteriori effetti collaterali associati all'uso dei singoli componenti del preparato. Latanoprost: molto comune: cambiamenti nelle ciglia e nei capelli primari (aumento della lunghezza, dello spessore, della pigmentazione e della quantità); comune: difetti epiteliali puntati, secchezza oculare, edema palpebrale; non comune: angina instabile, dolore toracico; Non nota: cheratite erpetica, vertigini, irite e / o uveite, edema maculare incluso edema maculare cistico, ciglia mal orientate a volte con conseguente irritazione oculare, gonfiore ed erosioni della cornea, aspetto a doppia fila ciglia sulle aperture delle ghiandole tiroidee (distichiasi), alterazioni delle orbite e delle palpebre con conseguente approfondimento del solco palpebrale, cisti dell'iride, palpitazioni, asma, esacerbazione dell'asma, mancanza di respiro, oscuramento della pelle delle palpebre, reazioni cutanee sulle palpebre, dolore muscolare, dolori articolari. Timololo: frequenza non nota: reazione allergica sistemica, inclusi angioedema, orticaria, reazione anafilattica, ipoglicemia, mascheramento dei sintomi di ipoglicemia, insonnia, incubi, perdita di memoria, cambiamenti comportamentali e disturbi mentali inclusi sensazione di confusione, allucinazioni, irrequietezza, confusione, nervosismo, svenimento, ictus, ischemia cerebrale, esacerbazione della miastenia grave, parestesia, segni e sintomi di irritazione oculare (ad es. bruciore, bruciore, prurito, lacrimazione, arrossamento), distacco della coroide a seguito di intervento di filtraggio, diminuzione della sensibilità corneale, erosione corneale , ptosi, diplopia, tinnito, bradicardia, edema, aritmie, insufficienza cardiaca congestizia, blocco atrioventricolare, arresto cardiaco, insufficienza cardiaca, diminuzione della pressione sanguigna, fenomeno di Raynaud, sintomi di mani e piedi freddi, broncospasmo (principalmente in pazienti con una pre-prestazione broncospasmo), dispnea, tosse, congestione nasale, edema polmonare, distress respiratorio, disgeusia, nausea, indigestione, diarrea, secchezza delle fauci, dolore addominale, vomito, fibrosi retroperitoneale, alopecia, pseudopemfigoide, eruzione cutanea simile alla psoriasi o peggioramento sintomi di psoriasi, disfunzione sessuale, diminuzione della libido, stanchezza. In alcuni pazienti con cornee gravemente danneggiate, sono stati riportati casi molto rari di calcificazione corneale in associazione all'uso di colliri contenenti fosfato.

Gravidanza e allattamento

Il preparato non deve essere utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento.

Commenti

Prima di iniziare il trattamento, i pazienti devono essere informati della possibilità di scolorimento dell'iride dell'occhio trattato. Il trattamento di un occhio può portare a eterocromia permanente. Potrebbe verificarsi un periodo temporaneo di visione offuscata quando usa il collirio - fino a quando non è scomparso, non guidi o usi macchinari.

Interazioni

Sono stati riportati aumenti paradossali della pressione intraoculare in seguito alla somministrazione concomitante di due analoghi delle prostaglandine nell'occhio. Pertanto, l'uso di due o più prostaglandine, analoghi delle prostaglandine o derivati ​​delle prostaglandine non è raccomandato. Esiste la possibilità di intensificare l'effetto della preparazione e dell'induzione di ipotensione arteriosa e / o marcata bradicardia durante l'uso concomitante di colliri con β-bloccanti con calcio-antagonisti orali, β-bloccanti, antiaritmici (incluso amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici scovare catecolamine e guanetidina. Sono stati segnalati casi di potenziamento sistemico del β-blocco (ad es., Riduzione della frequenza cardiaca, collasso) quando il timololo è co-somministrato con inibitori del CYP2D6 (ad es. Chinidina, fluoxetina, paroxetina). L'effetto sulla pressione intraoculare o l'effetto noto sul β-blocco sistemico può aumentare quando si utilizza il preparato in pazienti che ricevono β-bloccanti orali, pertanto l'uso di due o più β-bloccanti per via topica non è raccomandato. Occasionalmente è stata segnalata midriasi durante la somministrazione concomitante di beta-bloccanti oftalmici con adrenalina (epinefrina). L'aumento della pressione sanguigna a seguito della sospensione improvvisa della clonidina può essere potenziato dai beta-bloccanti. I beta-bloccanti possono aumentare l'effetto ipoglicemico dei farmaci antidiabetici. Possono mascherare i segni e i sintomi dell'ipoglicemia.

Prezzo

Xalacom®, prezzo 100% PLN 40,79

Il preparato contiene la sostanza: Latanoprost, Timololo