Abilify

1 flaconcino (1,3 ml) contiene 9,75 mg di aripiprazolo.

Azione

Farmaco antipsicotico. L'aripiprazolo mostra un effetto agonista parziale combinato sui recettori della dopamina D2 e ​​della serotonina 5-HT1a e sugli antagonisti del recettore della serotonina 5-HT2a. In vitro, mostra un'elevata affinità per i recettori della dopamina D2 e ​​D3, della serotonina 5-HT1a e 5-HT2a e una moderata affinità per i recettori della dopamina D4, della serotonina 5-HT2c e 5-HT7, nonché dei recettori α-1 adrenergici e dell'istamina H1. L'aripiprazolo mostra anche un'affinità moderata per i siti di ricaptazione della serotonina, ma nessuna affinità significativa per i recettori muscarinici. La biodisponibilità assoluta dopo somministrazione intramuscolare è del 100%. L'AUC dell'aripiprazolo nelle prime 2 ore dopo l'iniezione intramuscolare è stata del 90% maggiore dell'AUC dopo la stessa dose della formulazione in compresse. A concentrazioni terapeutiche, aripiprazolo e deidro-aripiprazolo (il metabolita attivo) sono legati per oltre il 99% alle proteine ​​sieriche, principalmente all'albumina. L'aripiprazolo è ampiamente metabolizzato dal fegato, mediato dagli enzimi CYP3A4 e CYP2D6. Allo stato stazionario, il metabolita attivo, deidro-aripiprazolo, rappresenta circa il 40% dell'AUC di aripiprazolo nel plasma. L'aripiprazolo è escreto principalmente come metaboliti nelle urine - 27% e nelle feci - 60%. T0,5 è di circa 75 ore nei pazienti con maggiore attività del CYP2D6 e di circa 146 ore nei pazienti con ridotta attività del CYP2D6.

Dosaggio

Per via intramuscolare (nel muscolo deltoide o in profondità nel muscolo gluteo, evitando le zone adipose). Adulti. La dose iniziale raccomandata è di 9,75 mg (1,3 ml) come iniezione singola. La dose efficace è 5,25-15 mg somministrati in una singola iniezione. Una dose inferiore di 5,25 mg (0,7 ml) può essere somministrata in base al giudizio clinico individuale, che dovrebbe includere anche la presa in considerazione dei farmaci già somministrati per il mantenimento o per il trattamento acuto. Una seconda iniezione può essere somministrata 2 ore dopo la prima in base al giudizio clinico, con non più di 3 iniezioni ogni 24 ore La dose massima giornaliera di aripiprazolo è di 30 mg (comprese tutte le forme di aripiprazolo). Bambini e adolescenti: la sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 0 e 17 anni non sono state stabilite. Gruppi speciali di pazienti. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei soggetti con insufficienza epatica da lieve a moderata. A causa dell'insufficienza di dati nei pazienti con grave insufficienza epatica, il dosaggio deve essere attentamente aggiustato; la più alta dose giornaliera di 30 mg deve essere usata con particolare cautela in questo gruppo di pazienti. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale. Nei pazienti anziani (di età pari o superiore a 65 anni), deve essere presa in considerazione una dose iniziale più bassa, se le circostanze cliniche lo consentono. La dose di aripiprazolo deve essere ridotta quando co-somministrato con un agente che inibisce fortemente il CYP3A4 o CYP2D6. Quando l'inibitore del CYP3A4 o del CYP2D6 viene sospeso dalla terapia di associazione, la dose di aripiprazolo deve essere aumentata. La dose di aripiprazolo deve essere aumentata se co-somministrato con forti induttori del CYP3A4. Dopo la sospensione dell'induttore del CYP3A4, la dose di aripiprazolo deve essere ridotta nuovamente alla dose raccomandata. Il preparato è pronto per l'uso e destinato all'uso a breve termine.

Indicazioni

Gestione rapida dell'ansia e del comportamento disturbato in pazienti adulti con schizofrenia o in pazienti con episodi maniacali nel disturbo bipolare di tipo I quando la terapia orale non è appropriata. Il trattamento con aripiprazolo soluzione iniettabile deve essere interrotto non appena clinicamente appropriato e la terapia con aripiprazolo orale deve essere iniziata.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Precauzioni

Non somministrare il preparato per via endovenosa o sottocutanea. L'efficacia di aripiprazolo soluzione iniettabile in pazienti con ansia e disturbo della condotta non è stata stabilita in termini di condizioni diverse dalla schizofrenia e dagli episodi maniacali nel disturbo bipolare I. Se il trattamento con benzodiazepine parenterali è considerato necessario in aggiunta al trattamento con aripiprazolo per In forma iniettabile, i pazienti devono essere attentamente monitorati per un'eccessiva sedazione e ipotensione ortostatica. I pazienti che ricevono aripiprazolo soluzione iniettabile devono essere attentamente monitorati per ipotensione posturale. La pressione sanguigna, la frequenza cardiaca, la frequenza respiratoria e il livello di coscienza devono essere monitorati regolarmente. La sicurezza e l'efficacia di aripiprazolo soluzione iniettabile non sono state valutate in pazienti con intossicazione da alcol o farmaci. Con il trattamento antipsicotico, il miglioramento clinico può verificarsi da pochi giorni a diverse settimane. Il paziente deve essere attentamente monitorato durante questo periodo. I pazienti sottoposti a terapia antipsicotica devono essere monitorati per segni di comportamento suicidario. Il verificarsi di comportamento suicidario è stato segnalato subito dopo l'inizio o il passaggio alla terapia antipsicotica. Il trattamento con aripiprazolo nei pazienti ad alto rischio deve essere attentamente monitorato. L'aripiprazolo deve essere usato con cautela in pazienti con malattie cardiovascolari (anamnesi di infarto miocardico o malattia ischemica, insufficienza cardiaca o disturbi della conduzione), malattie cerebrovascolari, condizioni che predispongono all'ipotensione (disidratazione, deplezione di volume e trattamento con farmaci antipertensivi) o ipertensione arteriosa, anche progressiva o maligna. A causa del rischio di tromboembolia venosa (TEV), tutti i possibili fattori di rischio per TEV devono essere identificati prima e durante il trattamento con il prodotto e devono essere attuate misure preventive appropriate. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con una storia familiare di prolungamento dell'intervallo QT. Se compaiono segni o sintomi di discinesia tardiva, si deve considerare una riduzione della dose o l'interruzione del trattamento.Questi sintomi possono peggiorare temporaneamente o addirittura insorgere dopo l'interruzione del trattamento. Acatisia e parkinsonismo sono stati osservati negli studi clinici pediatrici con aripiprazolo. Se si verificano segni e sintomi di altri disturbi extrapiramidali, è necessario considerare una riduzione della dose e uno stretto monitoraggio clinico. Se segni e sintomi di sindrome neurolettica maligna (SNM) o febbre alta inspiegabile compaiono senza altre manifestazioni di SNM, il trattamento con tutti gli antipsicotici, compreso l'aripiprazolo, deve essere interrotto. L'aripiprazolo deve essere usato con cautela nei pazienti che hanno una storia di disturbi convulsivi o hanno condizioni associate a convulsioni. I pazienti anziani con psicosi correlata al morbo di Alzheimer trattati con aripiprazolo avevano un rischio di morte maggiore rispetto al placebo (i pazienti trattati con aripiprazolo avevano un'incidenza del 3,5%, placebo fino all'1,7%). ; la maggior parte dei decessi sembrava essere correlata a malattie cardiovascolari (ad es. insufficienza cardiaca, morti improvvise) oa malattie infettive (ad es. polmonite). Negli anziani sono state riportate reazioni avverse cerebrali (ad es. Ictus, attacchi ischemici transitori), comprese quelle fatali. Il preparato non è indicato nel trattamento delle psicosi correlate alla demenza. I pazienti trattati con qualsiasi antipsicotico, incluso aripiprazolo, devono essere monitorati per segni e sintomi correlati all'iperglicemia (come sete eccessiva, poliuria, aumento dell'appetito e debolezza); i pazienti con diabete o fattori di rischio per il diabete devono essere regolarmente monitorati per il deterioramento del controllo glicemico. Potrebbe manifestare sintomi di una reazione allergica durante l'assunzione di aripiprazolo. L'aumento di peso deve essere monitorato durante il trattamento negli adolescenti con disturbo bipolare e deve essere considerata una riduzione della dose se l'aumento di peso è clinicamente significativo. L'uso di antipsicotici è associato a un rallentamento della motilità esofagea e al rischio di aspirazione - il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti a rischio di polmonite da aspirazione. Dipendenza patologica dal gioco d'azzardo è stata segnalata in pazienti che assumono il farmaco (indipendentemente dal fatto che questi pazienti abbiano giocato in passato, i pazienti con una storia di dipendenza dal gioco possono essere maggiormente a rischio di questo effetto e devono essere monitorati con particolare cura), aumento del desiderio sessuale, compulsivo la necessità di spendere soldi, gola o eccesso di cibo compulsivo e altri comportamenti impulsivi o compulsivi. in caso di tali urgenze, si deve considerare un aggiustamento della dose o l'interruzione del trattamento. Nonostante l'alta frequenza di coesistenza del disturbo bipolare di tipo I e dell'ADHD, i dati sulla sicurezza dell'uso concomitante del preparato e degli stimolanti sono molto limitati: è necessario prestare estrema cautela quando si somministrano questi farmaci contemporaneamente. Non c'è esperienza nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Attività indesiderabile

Comune: diabete mellito, insonnia, ansia, irrequietezza (soprattutto movimento), acatisia, disturbi extrapiramidali, tremore, mal di testa, sedazione, sonnolenza, capogiri, visione offuscata, costipazione, dispepsia, nausea, ipersalivazione, vomito, affaticamento. Non comune: iperprolattinemia, iperglicemia, depressione, ipersessualità, discinesia tardiva, distonia, diplopia, tachicardia, aumento della pressione diastolica, ipotensione ortostatica, singhiozzo, secchezza delle fauci. Non nota: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, reazioni allergiche (ad es. Reazione anafilattica, angioedema incluso gonfiore della lingua, gonfiore del viso, prurito o orticaria), coma diabetico iperosmolare, chetoacidosi, iponatremia, anoressia, perdita di peso, aumento di peso, aumento di peso tentativi di suicidio, pensieri suicidi e suicidio completato, dipendenza patologica dal gioco d'azzardo, disturbi del controllo degli impulsi, gola, necessità compulsiva di spendere soldi, poriomania, comportamento aggressivo, agitazione eccessiva, nervosismo, sindrome neurolettica maligna (SNM), convulsioni da grande male, sindrome da serotonina, disturbi del linguaggio, morte improvvisa inspiegabile, torsioni di punta, prolungamento dell'intervallo QT, aritmie ventricolari, arresto cardiaco, bradicardia, tromboembolia venosa (inclusa embolia polmonare e trombosi venosa profonda), ipertensione, sincope, polmonite da aspirazione, spasmo laringe, spasmo dell'orofaringe, infiammazione del pancreas , disfagia, diarrea, fastidio addominale, fastidio allo stomaco, insufficienza epatica, epatite, ittero, aumento dell'alanina aminotransferasi (ALT), aumento dell'aspartato aminotransferasi (AST), aumento della gammaglutamiltransferasi (GGTP), aumento della fosfatasi alcalina , reazione fotoallergica, alopecia, iperidrosi, rottura dei muscoli striati (rabdomiolisi), mialgia, rigidità, incontinenza urinaria, ritenzione urinaria, sindrome da astinenza neonatale, priapismo, disturbi della regolazione della temperatura (ad es. ipotermia, piressia), dolore toracico, edema periferico, aumento della glicemia, aumento dell'emoglobina glicosilata, fluttuazione della glicemia, aumento della creatinfosfochinasi. Sintomi di distonia (contrazioni anormali prolungate dei gruppi muscolari) possono manifestarsi in pazienti sensibili durante i primi giorni di trattamento. Sebbene questi sintomi possano manifestarsi a basse dosi, si verificano più frequentemente e con maggiore gravità con elevata potenza e con dosi più elevate di antipsicotici di prima generazione. È stato osservato un aumento del rischio di distonia acuta negli uomini e nei gruppi di età più giovane. Nei pazienti che assumevano aripiprazolo sono stati osservati aumenti e diminuzioni dei livelli sierici di prolattina rispetto alle misurazioni basali.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza, a meno che il beneficio atteso non giustifichi chiaramente il potenziale rischio per il feto. I neonati esposti agli antipsicotici (compreso aripiprazolo) durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di reazioni avverse, inclusi sintomi extrapiramidali e / o da astinenza, che possono variare in gravità e durata dopo il parto. . Sono stati osservati agitazione, ipertonia, ipotensione, tremore, sonnolenza, sindrome da distress respiratorio o disturbi dell'alimentazione. Di conseguenza, i neonati devono essere monitorati attentamente. L'aripiprazolo è escreto nel latte materno, si deve decidere se interrompere l'allattamento al seno o interrompere l'aripiprazolo tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia per la madre. L'aripiprazolo non ha alterato la fertilità sulla base dei dati di studi di tossicità riproduttiva.

Commenti

L'aripiprazolo ha un'influenza lieve o moderata sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari a causa dei possibili effetti sul SNC e sulla vista (ad es. Sedazione, sonnolenza, sincope, visione offuscata, diplopia).

Interazioni

Effetti derivati ​​da studi con aripiprazolo orale. A causa del suo antagonismo degli α1-adrenocettori, aripiprazolo può potenziare gli effetti di alcuni farmaci antipertensivi. Dati gli effetti primari dell'aripiprazolo sul SNC, è necessario prestare attenzione quando l'aripiprazolo viene somministrato in concomitanza con farmaci sul SNC con effetti collaterali sovrapposti (come la sedazione) o con l'alcol. Usare con cautela con farmaci che causano prolungamento dell'intervallo QT o disturbi elettrolitici. La somministrazione concomitante di lorazepam soluzione iniettabile non ha alterato la farmacocinetica di aripiprazolo soluzione iniettabile. Tuttavia, in uno studio a dose singola con somministrazione intramuscolare di aripiprazolo (15 mg) a soggetti sani in concomitanza con la somministrazione intramuscolare di lorazepam (2 mg), l'entità della sedazione è stata maggiore con la somministrazione concomitante rispetto al solo aripiprazolo. L'antagonista del recettore H2 famotidina riduce il tasso di assorbimento dell'aripiprazolo, ma questo effetto non è clinicamente rilevante. L'aripiprazolo è metabolizzato in diversi modi, inclusi gli enzimi CYP2D6 e CYP3A4. Tuttavia, non viene metabolizzato dagli enzimi del gruppo CYP1A, quindi non è necessario utilizzare dosi speciali per i fumatori di tabacco. Il forte inibitore del CYP2D6, la chinidina, aumenta l'AUC dell'aripiprazolo del 107%, mentre la Cmax rimane invariata. L'AUC e la Cmax del deidro-aripiprazolo, il metabolita attivo, sono diminuite del 32% e del 47%. Se la chinidina e l'aripiprazolo vengono somministrati contemporaneamente, la dose di aripiprazolo deve essere ridotta di circa la metà della dose prescritta. Altri potenti inibitori del CYP2D6, come fluoxetina e paroxetina, possono avere effetti simili e la dose deve essere ridotta in modo simile in tali situazioni. Un forte inibitore del CYP3A4 (ketoconazolo) aumenta l'AUC e la Cmax dell'aripiprazolo rispettivamente del 63% e del 37% e l'AUC e la Cmax del deidro-aripiprazolo rispettivamente del 77% e del 43%. Nel gruppo CYP2D6 basso, l'uso concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 può provocare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di aripiprazolo, rispetto a quelli degli ipers CYP2D6. Quando il ketoconazolo o altri potenti inibitori del CYP3A4 sono usati in concomitanza con aripiprazolo, il beneficio atteso deve superare il potenziale rischio per il paziente. Quando il ketoconazolo è co-somministrato con aripiprazolo, la dose prescritta di aripiprazolo deve essere ridotta di circa la metà. Altri farmaci che inibiscono fortemente l'attività del CYP3A4, come l'itraconazolo e gli inibitori della proteasi dell'HIV, possono avere effetti simili al ketoconazolo e il dosaggio deve essere ridotto in modo simile in questi casi. Dopo l'interruzione dell'inibitore del CYP2D6 o 3A4, la dose di aripiprazolo deve essere aumentata al livello precedente all'inizio della terapia concomitante. Quando deboli inibitori del CYP3A4 (ad es. Diltiazem o escitalopram) o del CYP2D6 sono usati in concomitanza con aripiprazolo, possono essere attesi modesti aumenti delle concentrazioni di aripiprazolo. In seguito alla somministrazione concomitante di carbamazepina, un forte induttore del CYP3A4, la media geometrica Cmax e AUC dell'aripiprazolo sono diminuite rispettivamente del 68% e del 73% di quei parametri quando aripiprazolo (30 mg) è stato somministrato da solo. Allo stesso modo, per il deidro-aripiprazolo la media geometrica della Cmax e dell'AUC dopo la co-somministrazione di carbamazepina erano rispettivamente del 69% e del 71% inferiori rispetto a quelle con il solo trattamento con aripiprazolo. Pertanto, la dose di aripiprazolo deve essere raddoppiata quando co-somministrato con carbamazepina. Si prevede che altri potenti induttori del CYP3A4 (come rifampicina, rifabutina, fenitoina, fenobarbital, primidone, efavirenz, nevirapina ed erba di San Giovanni) abbiano effetti simili e pertanto la dose deve essere aumentata in modo simile. Dopo l'interruzione di un potente induttore del CYP3A4, la dose di aripiprazolo deve essere ridotta alla dose raccomandata. La somministrazione concomitante di valproato o litio con aripiprazolo non ha comportato variazioni clinicamente significative nelle concentrazioni di aripiprazolo. La co-somministrazione di aripiprazolo soluzione iniettabile non ha alterato la farmacocinetica di lorazepam soluzione iniettabile. Tuttavia, in uno studio a dose singola con somministrazione intramuscolare di aripiprazolo (15 mg) a soggetti sani in concomitanza con la somministrazione intramuscolare di lorazepam (2 mg), la caduta ortostatica osservata della pressione sanguigna è stata maggiore con la combinazione rispetto a quella con lorazepam da solo. Durante gli studi clinici, dosi di aripiprazolo di 10-30 mg / die non hanno avuto effetti significativi sul metabolismo dei substrati del CYP2D6 (rapporto destrometorfano / 3-metossimorfanano), 2C9 (warfarin), 2C19 (omeprazolo) e 3A4 (destrometorfano). Inoltre, in vitro, aripiprazolo e deidro-aripiprazolo non hanno alterato il metabolismo mediato dal CYP1A2. Pertanto, è improbabile che si verifichino interazioni clinicamente significative tra farmaci metabolizzati da questi enzimi. Quando aripiprazolo è stato somministrato con valproato, litio o lamotrigina, non sono state osservate variazioni clinicamente rilevanti nelle concentrazioni di valproato, litio o lamotrigina. Sono stati riportati casi di sindrome serotoninergica in pazienti che assumono aripiprazolo e possono verificarsi possibili segni e sintomi di questa condizione, in particolare con l'uso concomitante di altri farmaci serotoninergici come SSRI / SNRI o farmaci noti per aumentare i livelli di aripiprazolo.

Prezzo

Abilify, prezzo 100% 19,82 PLN

Il preparato contiene la sostanza: aripiprazolo