I bifosfonati sono farmaci che bloccano la degradazione del tessuto osseo. Per questo vengono utilizzati nella cura di molte malattie del sistema scheletrico. Sono uno dei gruppi più importanti di farmaci utilizzati nel trattamento dell'osteoporosi. Sono molto efficaci nel trattamento di questa malattia. L'azione di queste sostanze, come tutti i farmaci, è associata a determinati effetti collaterali. Cosa dovresti sapere quando prendi i bisfosfati?
I bifosfonati sono una classe di farmaci che hanno dimostrato di prevenire la perdita di densità ossea. Sono usati per trattare l'osteoporosi. e malattie nel corso delle quali le sostanze minerali vengono degradate nei tessuti ossei. Questi sono i farmaci più comunemente prescritti per il trattamento dell'osteoporosi.
Sommario:
- Bifosfonati - azione
- Bifosfonati - storia
- Bifosfonati - applicazione nel trattamento dell'osteoporosi
- Bifosfonati: inizio della terapia
- Bifosfonati in iniezioni e compresse
- Bifosfonati: vale la pena saperlo
- Bifosfonati - effetti collaterali
Le prove scientifiche suggeriscono che questi farmaci riducono il rischio di fratture ossee nelle donne in postmenopausa con osteoporosi fino al 70%. La loro provata efficacia rende i bifosfonati così spesso consigliati dagli specialisti come principale terapia farmacologica per questa malattia.
Situazioni mediche in cui vengono utilizzati i bifosfonati:
- prevenzione e trattamento dell'osteoporosi
- La malattia di Paget
- metastasi tumorali all'osso
- mieloma multiplo
- iperparatiroidismo primario
- disturbi dell'osteogenesi
- displasia fibrosa
- altre condizioni in cui si verificano ossa fragili
Bifosfonati - azione
Per comprendere il meccanismo d'azione dei bifosfonati, è necessario comprendere i processi che avvengono nel tessuto osseo. Spesso immaginiamo le ossa come una specie di cremagliera interna morta. Tuttavia, questa è un'immagine sbagliata. Il nostro scheletro, a livello cellulare, è estremamente dinamico.
Il tessuto osseo è in fase di ricostruzione costante. La sua omeostasi, o equilibrio, è mantenuta da cellule specializzate. Tra questi, distinguiamo gli osteoblasti, progettati per creare ossa e distruggere gli osteoclasti. Entrambi i processi avvengono simultaneamente nel tessuto.
Con la loro attività, i bifosfonati inibiscono i processi che abbattono le ossa. Questo perché incoraggiano gli osteoclasti all'apoptosi o si uccidono. A causa del fatto che queste cellule, a volte chiamate cellule osteogeniche, sono responsabili della distruzione del tessuto osseo, la loro uccisione ne impedisce la perdita.
I bifosfonati sono sostanze chimiche abbastanza semplici. Può sembrare sconcertante che tali particelle primitive riconoscano gli osteoclasti e inizino la loro morte. Tuttavia, questo può essere spiegato abbastanza semplicemente. Questi farmaci hanno due gruppi fosfato che lavorano insieme per legarsi agli ioni calcio.
Grazie a ciò, i bifosfonati si legano preferenzialmente a questo elemento e si accumulano nelle ossa. Raggiungono un'elevata concentrazione in essi, pur non depositandosi in altri tessuti.
Quando gli osteoclasti degradano l'osso, rilasciano bifosfonati dal tessuto. Le molecole del farmaco penetrano quindi nelle cellule degli osteoclasti. Questo interrompe le funzioni enzimatiche intracellulari negli osteoclasti, che porta alla distruzione del tessuto osseo.
I bifosfonati mostrano una somiglianza strutturale con il pirofosfato. Molti enzimi vengono attivati legandosi a questa sostanza chimica. Perché il gruppo dei bisfosfonati imita la struttura del pirofosfato.
Le medicine con esso mostrano la capacità di imitare questa sostanza. Grazie a ciò, si combinano con gli enzimi appropriati, bloccandoli. È in questo modo che i bifosfonati interrompono i processi intracellulari negli osteoclasti.
Bifosfonati - storia
I bifosfonati furono inventati e commercializzati già nel XIX secolo. Tuttavia, non sono stati usati come droghe. Le proprietà chimiche di queste sostanze sono state utilizzate per addolcire l'acqua nei sistemi di irrigazione utilizzati negli aranceti.
I primi studi sull'utilizzo dei bifosfonati nel trattamento dei disturbi del metabolismo osseo risalgono agli anni '60. La motivazione iniziale della loro azione sugli esseri umani era la loro capacità di bloccare la dissoluzione dell'idrossiapatite, che è il componente principale del minerale osseo.
L'attuale meccanismo dell'azione dei bisfosfati bloccando gli osteoclasti non è stato scoperto fino agli anni '90. Ciò era correlato alla commercializzazione di alendronato.
Bifosfonati - applicazione nel trattamento dell'osteoporosi
L'osteoporosi è una malattia in cui le ossa si indeboliscono al diminuire della loro densità minerale. Ciò aumenta il rischio di frattura. Le ossa che si rompono più spesso includono le vertebre della colonna vertebrale, le ossa dell'avambraccio e dell'anca. L'osteoporosi è la causa più comune di fratture tra gli anziani. Come risultato di questa malattia, le ossa possono indebolirsi così tanto da rompersi spontaneamente.
I bifosfonati sono raccomandati come inizio del trattamento più importante nel trattamento dell'osteoporosi postmenopausale. Il loro uso a lungo termine in questa malattia riduce il rischio di fratture ossee e aumenta la sua densità minerale.
La terapia con il bifosfonato dura cinque anni se somministrata per via orale o tre anni se somministrata per via endovenosa. Gli effetti del trattamento durano dai tre ai cinque anni. La terapia orale per dieci anni o la terapia endovenosa per sei anni è talvolta raccomandata per coloro a più alto rischio.
Si stima che l'uso di bifosfonati riduca il rischio di frattura dal 25 al 70%. L'efficacia dipende dal tipo di osso colpito. Questi farmaci sono utili anche per ridurre il rischio di future fratture in quei pazienti con una storia di osteoporosi.
Bifosfonati: inizio della terapia
Un apporto adeguato di vitamina D e calcio è essenziale per mantenere la densità ossea. Questo elemento è una componente molto importante del tessuto osseo. La vitamina D, invece, è essenziale per stimolare il corretto assorbimento del calcio.
Prima di iniziare il trattamento, che prevede l'assunzione di bifosfonati, deve essere valutato l'assunzione giornaliera di calcio nella dieta quotidiana e devono essere eseguiti test per l'osteomalacia, che è una malattia in cui l'osso è impropriamente saturo di questo elemento. Se i risultati indicano questo disturbo, deve essere eseguito un ulteriore test della vitamina D.
Se si riscontrano carenze, è essenziale reintegrare le riserve del corpo di vitamina D e calcio prima di iniziare la terapia con bifosfonati. Trascurare questo problema può portare a gravi sintomi di ipocalcemia, una condizione associata a bassi livelli di calcio nel sangue.
Il nostro corpo ha protezioni speciali che controllano i livelli degli elementi. Quando i livelli di calcio nel sangue sono bassi, viene prelevato dalle ossa a causa dell'attività degli osteoclasti. I bifosfonati bloccano la degradazione del tessuto osseo e quindi il rilascio di calcio. Pertanto, quando questi farmaci vengono somministrati a una persona con bassi livelli ematici di questo elemento, diminuisce ancora di più.
Il pericolo di ipopotassiemia deriva dal fatto che il calcio non è solo un elemento costitutivo delle ossa. È anche coinvolto nella trasmissione neuromuscolare, nelle risposte immunitarie e nella coagulazione del sangue. L'ipokaliemia, che può verificarsi con una somministrazione inappropriata di bifosfonati, porta a sintomi come:
- attacchi di tetania
- miastenia grave
- disturbi dell'andatura
Bifosfonati in iniezioni e compresse
I bifosfonati si presentano sotto forma di farmaci orali e endovenosi. Il vantaggio della prima opzione è la facilità di amministrazione. Per questo motivo, pazienti e medici scelgono più spesso le compresse. Uno specialista determina individualmente la dose e la frequenza della sua ricezione a seconda delle condizioni del paziente.
La soluzione per l'assunzione di compresse, tuttavia, presenta alcuni inconvenienti. L'uso di bifosfonati orali è associato a spiacevoli problemi da parte dell'apparato digerente.
Per evitare gli effetti collaterali precedentemente menzionati, a volte viene utilizzata la forma endovenosa. Il suo ulteriore vantaggio è la maggiore velocità di azione rispetto alla somministrazione orale. I farmaci in questa forma vengono generalmente assunti ogni 3-4 settimane.
Bifosfonati: vale la pena saperlo
I bifosfonati sono farmaci altamente efficaci. Va ricordato, tuttavia, che per i corretti effetti terapeutici e per ridurre al minimo gli effetti collaterali è importante il corretto apporto di calcio e vitamina D. Pertanto, la terapia farmacologica deve essere integrata con un'adeguata integrazione.
Vale anche la pena ricordare l'influenza di questi farmaci sulla capacità di concentrazione. L'assunzione di bifosfonati può provocare vertigini e sonnolenza. Per questo motivo, non dovresti guidare dopo averli presi.
Bifosfonati - effetti collaterali
I bifosfonati somministrati per via orale possono causare disturbi allo stomaco, infiammazioni ed erosioni dell'esofago. Possono verificarsi anche nausea, vomito e diarrea.
Le forme endovenose di questi farmaci a volte causano febbre e sintomi simil-influenzali. Di solito iniziano dopo la prima iniezione. Per ridurre queste complicazioni, si consiglia di idratare adeguatamente il corpo prima dell'iniezione.
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