Ebivol

1 compressa contiene 5 mg di nebivololo come cloridrato. Il preparato contiene lattosio.

Azione

Il nebivololo è un racemato di due enantiomeri: nebivololo SRRR (d-nebivololo) e nebivololo RSSS (l-nebivololo) con doppia azione farmacologica. È un antagonista competitivo e selettivo dei recettori β-adrenergici (enantiomero SRRR), ha un lieve effetto vasodilatatore correlato all'influenza sulla via L-arginina / ossido nitrico. Rallenta la frequenza cardiaca e abbassa la pressione sanguigna a riposo e durante l'esercizio, sia nelle persone con pressione sanguigna normale che con ipertensione. A dosi terapeutiche non mostra antagonismo α-adrenergico. Dopo somministrazione orale, entrambi gli enantiomeri del nebivololo vengono rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale (l'assorbimento non è influenzato dal cibo). Il nebivololo è ampiamente metabolizzato, in parte in metaboliti idrossi attivi. Il nebivololo è metabolizzato per idrossilazione aliciclica e aromatica, N-dealchilazione e coniugazione dell'acido glucuronico; inoltre, si formano glucuronidi dei metaboliti idrossilici. Il metabolismo del nebivololo tramite idrossilazione aromatica dipende dal polimorfismo ossidativo genetico dell'enzima CYP2D6. La biodisponibilità orale del nebivololo è di circa il 12% nei metabolizzatori rapidi ed è quasi completa nei metabolizzatori lenti. Alle stesse dosi, la Cmax di nebivololo immodificato nel sangue è circa 23 volte più alta nei metabolizzatori lenti rispetto ai metabolizzatori rapidi. Gli enantiomeri T0.5 nelle persone con metabolismo veloce sono di circa 10 ore; nei metabolizzatori lenti è 3-5 volte più lunga. Nei metabolizzatori estensivi, la concentrazione nel sangue dell'enantiomero RSSS è leggermente superiore a quella dell'enantiomero SRRR, la differenza è maggiore nei metabolizzatori lenti. Nei pazienti con metabolismo veloce, il T0,5 dei metaboliti idrossilici di entrambi gli enantiomeri è di circa 24 ore, è due volte più lungo nelle persone con metabolismo lento. Nella maggior parte dei pazienti (metabolizzatori estensivi), le concentrazioni ematiche allo stato stazionario di nebivololo vengono raggiunte entro 24 ore e dei metaboliti idrossilici entro pochi giorni. Entrambi gli enantiomeri si legano principalmente all'albumina plasmatica (98,1% per nebivololo SRRR e 97,9% per nebivololo RSSS). Entro una settimana dalla somministrazione, il 38% della dose somministrata viene escreta nelle urine e il 48% nelle feci.

Dosaggio

Per via orale. Adulti. Ipertensione: 1 compressa (5 mg) al giorno allo stesso tempo (l'effetto si verifica dopo 1-2 settimane di trattamento, in alcuni casi - dopo 4 settimane). I beta-bloccanti possono essere usati in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi, finora è stato osservato un effetto antipertensivo additivo solo con nebivololo e idroclorotiazide (12,5-25 mg). Gruppi speciali di pazienti. Nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti anziani (> 65 anni), la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg al giorno, che può essere aumentata a 5 mg se necessario. Nei pazienti di età superiore a 75 anni, è necessario esercitare cautela e uno stretto monitoraggio (esperienza clinica limitata). Nei pazienti con insufficienza epatica o funzionalità epatica compromessa, l'uso del farmaco è controindicato. A causa della mancanza di ricerca, il farmaco non è raccomandato per l'uso nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni. Insufficienza cardiaca cronica. Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile deve essere iniziato aumentando gradualmente la dose fino a raggiungere la dose di mantenimento ottimale per ciascun paziente. I pazienti devono avere un'insufficienza cardiaca cronica stabile senza insufficienza acuta nelle ultime 6 settimane. Nei pazienti che ricevono farmaci cardiovascolari inclusi diuretici, digossina, ACE inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II, il dosaggio di questi farmaci deve essere stabilizzato durante le ultime 2 settimane. una settimana prima di iniziare il trattamento con nebivololo. La dose iniziale deve essere aumentata ogni 1-2 settimane a seconda della tollerabilità del paziente: 1,25 mg di nebivololo, aumento a 2,5 mg di nebivololo una volta al giorno, quindi a 5 mg una volta al giorno e quindi a 10 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata è 10 mg di nebivololo una volta al giorno. L'inizio del trattamento e qualsiasi aumento della dose devono essere eseguiti sotto la supervisione di un medico esperto, il paziente deve essere monitorato per almeno 2 ore per assicurarsi che le condizioni del paziente rimangano stabili (pressione sanguigna, frequenza cardiaca, disturbi della conduzione, segni di peggioramento dell'insufficienza cardiaca) . Se necessario, la dose di mantenimento può anche essere ridotta gradualmente e nuovamente aumentata secondo necessità. Durante la titolazione della dose, in caso di peggioramento dell'insufficienza cardiaca o intolleranza al farmaco, prima una riduzione della dose di nebivololo o, se necessario, una interruzione immediata del trattamento (in caso di ipotensione grave, peggioramento dell'insufficienza cardiaca con edema polmonare acuto, shock cardiogeno, bradicardia sintomatica o blocco atrioventricolare). Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con nebivololo è solitamente un trattamento a lungo termine. Astinenza da farmaci. Il trattamento con nebivololo non è raccomandato per essere interrotto bruscamente poiché ciò può portare ad un temporaneo peggioramento dell'insufficienza cardiaca. Se è necessaria l'interruzione del trattamento, la dose deve essere gradualmente ridotta alla metà ogni settimana. Gruppi speciali di pazienti. Per i pazienti anziani, non è richiesto alcun aggiustamento della dose poiché la dose viene gradualmente aumentata fino alla dose massima tollerata. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per l'insufficienza renale da lieve a moderata poiché la dose viene gradualmente aumentata fino alla dose massima tollerata dal paziente. A causa della mancanza di esperienza in pazienti con grave insufficienza renale (creatinina sierica ≥250 μmol / L), l'uso di nebivololo in questi pazienti non è raccomandato. A causa dei dati limitati nei pazienti con insufficienza epatica, l'uso del farmaco in questo gruppo è controindicato. A causa della mancanza di ricerca, il farmaco non è raccomandato per l'uso nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni. Modo di dare. La compressa deve essere deglutita con una quantità sufficiente di acqua (es. 1 bicchiere), presa indipendentemente dai pasti.

Indicazioni

Trattamento dell'ipertensione essenziale. Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile, lieve e moderata in aggiunta alla terapia standard nei pazienti anziani (≥70 anni).

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza epatica o disfunzione epatica. Insufficienza cardiaca acuta, shock cardiogeno o episodi di insufficienza cardiaca scompensata che richiedono terapia inotropa per via endovenosa. Sindrome del seno malato, incluso blocco senoatriale. Blocco atrioventricolare IIst. o 3 ° grado (senza pacemaker). Storia di broncospasmo e asma bronchiale. Feocromocitoma non trattato. Acidosi metabolica. Bradicardia (frequenza cardiaca <60 bpm prima dell'inizio del trattamento). Ipotensione (pressione sanguigna sistolica <90 mmHg). Gravi disturbi circolatori periferici.

Precauzioni

Il blocco β-adrenergico persistente riduce il rischio di aritmia durante l'anestesia e l'intubazione. Se il beta-blocco viene interrotto in preparazione per un intervento chirurgico, i beta-bloccanti devono essere sospesi almeno 24 ore prima dell'intervento. Si deve usare cautela con l'uso di alcuni anestetici che deprimono il miocardio. Le reazioni vagali possono essere prevenute mediante somministrazione endovenosa di atropina. I beta-bloccanti non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non trattata fino a quando la loro condizione non si è stabilizzata. Nei pazienti con cardiopatia ischemica, il trattamento con beta-bloccanti deve essere interrotto gradualmente, cioè per un periodo di più di 1-2 settimane.Se necessario, la terapia sostitutiva deve essere iniziata allo stesso tempo possibile per prevenire il peggioramento dell'angina. I bloccanti Β-adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza del polso è inferiore a 50-55 bpm e / o il paziente manifesta sintomi indicativi di bradicardia, la dose deve essere ridotta. Si deve usare cautela quando si usano beta-bloccanti in pazienti con: disturbi della circolazione periferica (malattia o fenomeno di Raynaud, claudicatio intermittente) - può verificarsi un'esacerbazione di questi disturbi; in pazienti con blocco atrioventricolare Ist. (prolungamento del tempo di conduzione da parte di β-bloccanti); in pazienti con angina di Prinzmetal (rischio di contrazione non inibita mediata dai recettori α delle arterie coronarie, aumento del numero e della durata degli attacchi di angina); nei pazienti diabetici - il nebivololo può mascherare alcuni dei sintomi dell'ipoglicemia; in pazienti con ipertiroidismo (mascherando i sintomi della tachicardia) - l'interruzione improvvisa del preparato può peggiorare i sintomi; in pazienti con malattia polmonare ostruttiva cronica (peggioramento dell'ostruzione delle vie aeree). I pazienti con una storia di psoriasi dovrebbero assumere beta-bloccanti solo dopo un'attenta valutazione. Il farmaco può aumentare la sensibilità agli allergeni e intensificare le reazioni anafilattiche. I beta-bloccanti possono ridurre la produzione di lacrime (informazioni per i portatori di lenti a contatto). Il preparato contiene lattosio; non deve essere assunto da pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Attività indesiderabile

Ipertensione. Comune: mal di testa e vertigini, parestesia, dispnea, costipazione, nausea, diarrea, affaticamento, edema. Non comune: depressione, incubi, disturbi visivi, bradicardia, insufficienza cardiaca, rallentata conduzione / blocco AV, ipotensione, nuova o peggioramento della claudicatio intermittente, broncospasmo, dispepsia, flatulenza, vomito, prurito, rash eritematoso, impotenza. Molto raro: svenimento, peggioramento della psoriasi. Frequenza non nota: angioedema, ipersensibilità, orticaria. Effetti avversi associati all'assunzione di alcuni beta-bloccanti: allucinazioni, psicosi, confusione, estremità fredde / blu, fenomeno di Raynaud, secchezza oculare e sindrome oculo-mucocutanea simile a proctololo. Insufficienza cardiaca cronica. Sono stati osservati: bradicardia, capogiri, peggioramento dell'insufficienza cardiaca, ipotensione ortostatica, intolleranza al farmaco, blocco atrioventricolare Ist. ed edema degli arti inferiori.

Gravidanza e allattamento

Il nebivololo può causare effetti dannosi sulla gravidanza e / o sul feto / neonato. I beta-bloccanti riducono il flusso placentare che è associato a ritardo della crescita fetale, morte fetale intrauterina, aborto spontaneo o parto prematuro.Nel feto e nel neonato, il nebivololo può causare, tra l'altro, ipoglicemia e bradicardia. Il farmaco non deve essere utilizzato durante la gravidanza se non strettamente necessario. Se si ritiene necessario il trattamento con nebivololo, è necessario monitorare il flusso sanguigno uteroplacentare e lo sviluppo fetale. Il neonato deve essere attentamente monitorato. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia si manifestano generalmente entro i primi 3 giorni. L'allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con nebivololo.

Commenti

Non sono stati effettuati studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Studi di farmacodinamica hanno dimostrato che il nebivololo non ha alcun effetto sulle prestazioni psicomotorie. Quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari, si deve tenere in considerazione che possono verificarsi capogiri e stanchezza.

Interazioni

Combinazioni non raccomandate: antiaritmici di classe I - chinidina, idrochinidina, cbenzolina, flecainide, disopiramide, lidocaina, mexiletina, propafenone (aumento dell'effetto sulla conduzione atrioventricolare, aumento dell'effetto inotropo negativo); calcioantagonisti del tipo verapamil, diltiazem (effetto negativo sulla contrattilità e sulla conduzione atrioventricolare, la somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti trattati con un beta-bloccante può portare a grave ipotensione e blocco atrioventricolare); farmaci antipertensivi ad azione centrale - clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina (rischio di peggioramento dell'insufficienza cardiaca riducendo il tono simpatico, cioè una riduzione della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca, vasodilatazione; interruzione improvvisa del farmaco, specialmente prima dell'interruzione della terapia con beta-bloccanti, può aumentare il rischio di "ipertensione da rimbalzo") Terapia di associazione da utilizzare con cautela: antiaritmici di classe III - amiodarone (rischio di aumento dell'effetto sulla conduzione atrioventricolare); inalanti alogenati (rischio di soppressione della tachicardia riflessa e ipotensione) il principio di evitare l'interruzione improvvisa del farmaco beta-bloccante; l'anestesista deve essere informato quando il paziente sta assumendo nebivololo; insulina e farmaci antidiabetici orali (mascherando i sintomi dell'ipoglicemia, come palpitazioni, tachicardia); baclofene, amifostina (livelli aumentati di un farmaco antipertensivo) - la dose del farmaco antipertensivo deve essere aggiustata. Trattamenti di associazione da considerare: glicosidi digitalici (rischio di prolungamento del tempo di conduzione atrioventricolare, studi clinici non hanno mostrato segni clinici di interazione); calcioantagonisti del tipo diidropiridinico - amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina (rischio di ipotensione e ulteriore deterioramento delle contrazioni ventricolari in pazienti con insufficienza cardiaca); antidepressivi triciclici, barbiturici e fenotiazine, nitrati organici e altri farmaci antipertensivi (aumento dell'effetto antipertensivo); FANS (non influenzano l'effetto ipotensivo del nebivololo); farmaci simpaticomimetici (diminuzione dell'effetto dei beta-bloccanti, rischio di ipertensione, grave bradicardia e blocco cardiaco). L'uso concomitante di nebivololo con inibitori del CYP2D6 come paroxetina, fluoxetina, tioridazina, chinidina, terbinafina, bupropione, clorochina, levpromazina può aumentare la concentrazione di nebivololo nel sangue (aumento del rischio di bradicardia ed effetti collaterali). La cimetidina aumenta i livelli ematici di nebivololo senza modificare l'effetto clinico. La farmacocinetica del nebivololo non è stata influenzata dalla co-somministrazione di ranitidina. Il nebivololo e gli antiacidi possono essere utilizzati contemporaneamente purché il nebivololo venga somministrato con un pasto e gli antiacidi siano somministrati lontano dai pasti. La somministrazione concomitante di nebivololo e nicardipina ha leggermente aumentato le concentrazioni plasmatiche di entrambi i farmaci, senza modificare l'effetto clinico. La farmacocinetica del nebivololo non è influenzata dal consumo concomitante di alcol, dall'uso di furosemide, idroclorotiazide o ranitidina. Il nebivololo non ha influenzato la farmacocinetica e la farmacodinamica del warfarin.

Prezzo

Ebivol, prezzo 100% PLN 13,93

Il preparato contiene la sostanza: Nebivololo