Beta-bloccanti: indicazioni, tipi ed effetti collaterali

I beta-bloccanti, noti anche come beta-bloccanti o beta-simpaticolitici, sono antagonisti dei recettori β1 e β2, avendo così un effetto inibitorio sul sistema nervoso simpatico. Attraverso la loro azione, i beta-bloccanti influenzano il funzionamento di quasi tutto il corpo. Per molti anni i beta-bloccanti sono stati i farmaci di base in cardiologia, ma vengono utilizzati anche in molte altre malattie.

I beta-bloccanti sono farmaci utilizzati principalmente in cardiologia (principalmente in pazienti con ipertensione arteriosa e in pazienti con cardiopatia ischemica), ma utilizzati anche nel trattamento di altre malattie. I beta-bloccanti agiscono nel corpo sopprimendo il sistema nervoso simpatico.

Il sistema nervoso simpatico appartiene al sistema nervoso autonomo che regola il lavoro di molti sistemi del nostro corpo. Il sistema nervoso simpatico può anche essere definito eccitatorio perché aiuta una persona a far fronte a situazioni stressanti. È diventato noto che il sistema nervoso simpatico è un sistema di "lotta e fuga" perché le sue azioni, come l'aumento della frequenza cardiaca, la contrazione dei vasi sanguigni e l'aumento della respirazione, aiutano il corpo a resistere a varie minacce.

I recettori beta-adrenergici si trovano in vari organi. I recettori Β1 si trovano principalmente nel cuore, e grazie a loro aumenta la frequenza cardiaca, aumenta la sua contrattilità e aumenta la conduzione nel sistema di conduzione dello stimolo. Inoltre, i recettori β1 aumentano anche la secrezione di renina nei reni e attivano l'amilasi nelle ghiandole digestive.

A loro volta, i recettori β2 svolgono un ruolo importante nel rilassamento dei vasi coronarici e hanno un effetto rilassante sulla muscolatura liscia del bronco, della vescica, dell'utero e del tratto gastrointestinale (di conseguenza, il passaggio intestinale diminuisce). La stimolazione dei recettori β2 influenza anche il nostro metabolismo aumentando la glicogenolisi e la gluconeogenesi nel fegato, aumentando la lipolisi nel tessuto adiposo e aumentando la glicogenolisi nei muscoli scheletrici. Questa azione ha lo scopo di liberare le riserve energetiche dai tessuti, che possono poi essere utilizzate dall'organismo in una situazione più o meno stressante.

Di conseguenza, il blocco dei recettori beta-adrenergici porterà all'abolizione di tutti gli effetti sopra descritti. Quindi i beta-bloccanti funzionano come segue:

• nel cuore: effetto cronotropo negativo (diminuzione della frequenza cardiaca), effetto inotropo negativo (diminuzione della contrattilità del muscolo cardiaco), effetto dromotropico negativo (diminuzione della conduzione atrioventricolare) e anche una diminuzione della gittata cardiaca riducendo la gittata sistolica, aumentando il flusso sanguigno coronarico e minor consumo di ossigeno da parte del muscolo cardiaco;
• nei vasi sanguigni: diminuzione della resistenza periferica e vasodilatazione;
• spasmo muscolare liscio;
• inibizione della secrezione di renina, che abbassa la pressione sanguigna;
• una diminuzione della produzione di umore acqueo negli occhi e, di conseguenza, una diminuzione della pressione intraoculare.

Inoltre, i beta-bloccanti inibiranno gli effetti metabolici sopra descritti sui tessuti.

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Beta-bloccanti: divisione e classificazione

Possiamo dividere i beta-bloccanti a causa delle seguenti caratteristiche distintive:

• selettività per i recettori β1 (cosiddetta "cardioselettività")

I beta-bloccanti possono essere selettivi o non selettivi per alcuni recettori. Ciò significa che alcuni di loro agiscono solo inibendo i recettori β1 e alcuni agendo simultaneamente sui recettori β1 e β2. Tuttavia, va ricordato che questa selettività è solo relativa, cioè anche i beta-bloccanti selettivi possono avere anche un leggero effetto su entrambi i tipi di recettori e la selettività può scomparire completamente in caso di sovradosaggio di un dato beta-bloccante. I seguenti farmaci sono beta-bloccanti non selettivi: propranololo, bupranololo, metipranololo, penbutololo, timololo e sotalolo. A loro volta, i beta-bloccanti selettivi in ​​relazione al recettore β1 sono acebutololo, atenololo, betaxololo, metoprololo, bisoprololo e talinololo.

• attività agonista parziale (con la cosiddetta attività simpaticomimetica intrinseca - ISA)

Questi beta-bloccanti, oltre a inibire i recettori beta, mostrano una piccola attività in tracce nello stimolare questi recettori, che possono essere chiamati colloquialmente blocco "più debole" o "incompleto".

• effetto non specifico sulla membrana cellulare
  
  
• effetto vasodilatatore parziale

Oltre alla loro azione di base, questi beta-bloccanti sono anche caratterizzati dalla capacità di dilatare i vasi sanguigni. Questo gruppo comprende: nebivololo, carvedilolo, celiprololo. Ciascuno di questi farmaci dilata i vasi mediante un meccanismo diverso. Il nebivololo rilascia indirettamente ossido nitrico, che ha un effetto vasodilatatore. Il carvedilolo provoca l'inibizione simultanea del recettore α1 (in modo simile al labetalolo) e il celiprololo mostra un'attività stimolante simultanea sui recettori β2.

Beta-bloccanti: indicazioni

I beta-bloccanti sono usati per molte condizioni diverse. Tenendo conto di tutte le indicazioni per la terapia con beta-bloccanti, le più comunemente utilizzate sono quelle selettive per i recettori β1. A causa del fatto che i beta-bloccanti sono noti principalmente come farmaci cardiologici, i preparati non selettivi vengono utilizzati molto meno frequentemente. A causa del blocco di entrambi i tipi di recettori, nella terapia vengono utilizzati beta-bloccanti non selettivi, ad esempio:

• tremore essenziale
• disturbi d'ansia,
• profilassi degli attacchi di emicrania.

Tale azione è dimostrata, tra l'altro, dal propranololo, che, bloccando i recettori β2, mostra una certa attività nel sistema nervoso centrale. Il propranololo può essere utilizzato anche nel trattamento dell'ipertiroidismo, poiché inibisce in una certa misura la conversione della tiroxina in triiodotironina, che a sua volta riduce la concentrazione di ormoni tiroidei attivi nel sangue.

Un altro beta-bloccante non selettivo, il sotalolo, è un farmaco antiaritmico utilizzato per moderare il battito cardiaco. A causa della loro "cardioselettività", i beta-bloccanti beta-selettivi hanno quasi completamente sostituito i loro "colleghi" non selettivi in ​​cardiologia.

I beta-bloccanti selettivi non mostrano attività metabolica come i beta-bloccanti non selettivi, e sono quindi particolarmente desiderabili nei pazienti che hanno il diabete o hanno una ridotta tolleranza al glucosio, perché non influenzano il metabolismo dei carboidrati e quindi è più facile mantenere costanti i livelli di glucosio nel sangue quando li usano. La selettività dei beta-bloccanti gioca un ruolo importante anche nella farmacoterapia delle donne in gravidanza. I beta-bloccanti non selettivi possono ridurre il flusso sanguigno nell'utero e nella placenta, mentre i beta-bloccanti selettivi sono molto più sicuri sotto questo aspetto.

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Beta-bloccanti: principali indicazioni terapeutiche

Come accennato prima, i beta-bloccanti sono farmaci identificati principalmente con malattie cardiache. Tuttavia, il loro utilizzo è molto più ampio e al giorno d'oggi quasi tutti gli specialisti possono trovare un'indicazione per prescriverli, i principali saranno descritti di seguito.

• Cardiologia - il "regno" dei beta-bloccanti

Tra le indicazioni cardiologiche per l'uso dei beta-bloccanti, possiamo distinguere diverse principali:

• cardiopatia ischemica
• ipertensione
• insufficienza cardiaca
• Aritmia cardiaca.

I beta-bloccanti, bloccando i recettori β1, proteggono il cuore dalla sua eccessiva stimolazione da parte del sistema nervoso simpatico, soprattutto in situazioni di stress o durante l'esercizio. Riducendo la frequenza cardiaca e indebolendone la contrattilità, i beta-bloccanti fanno sì che il cuore lavori più lentamente e meno intensamente, e quindi utilizzi meno sangue e ossigeno, motivo per cui è meno esposto alla loro carenza, che si manifesta nella cardiopatia ischemica. dolori coronarici.

L'eccezione è l'angina vasospastica. In questo caso, la monoterapia con beta-bloccanti può aggravare i sintomi della malattia, quindi quando diagnosticati, i beta-bloccanti devono essere usati solo in combinazione con vasodilatatori, come nitrati o calcio-antagonisti.

I beta-bloccanti nel trattamento della cardiopatia ischemica sono particolarmente indicati nei pazienti che hanno avuto un attacco di cuore o sono diagnosticati con ipertensione arteriosa. I beta-bloccanti sono considerati farmaci "cardioprotettivi" perché sono uno degli elementi chiave nella prevenzione secondaria dell'infarto miocardico. Si ritiene che se non ci sono controindicazioni al loro utilizzo, i beta-bloccanti dovrebbero essere utilizzati da tutti i pazienti affetti da cardiopatia ischemica.

I beta-bloccanti, insieme agli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, agli antagonisti del recettore AT1, ai diuretici e ai calcioantagonisti, appartengono ai farmaci di prima linea nel trattamento dell'ipertensione arteriosa. È stato dimostrato che hanno un effetto positivo sulla durata e sulla qualità della vita di questi pazienti. L'efficacia dei beta-bloccanti nel trattamento dell'ipertensione è in gran parte determinata dall'età del paziente. L'ipertensione nei pazienti anziani sarà principalmente il risultato di una maggiore resistenza vascolare periferica, pertanto i beta-bloccanti in questa situazione non abbasseranno necessariamente la pressione sanguigna nella stessa misura dei pazienti 50-60. anni di età, in cui la fisiopatologia dell'ipertensione si basa principalmente su una maggiore attività del sistema nervoso simpatico.

In che modo esattamente i beta-bloccanti abbassano la pressione sanguigna non è stato ancora stabilito. Ciò può essere ottenuto abbassando la gittata cardiaca, riducendo l'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone o del sistema nervoso simpatico e riducendo il rilascio di norepinefrina dalle sinapsi nervose.

Nel trattamento dell'ipertensione, i beta-bloccanti possono essere utilizzati come monoterapia e, se necessario, possono essere combinati con successo con diuretici o bloccanti dei canali del calcio. I beta-bloccanti possono anche essere usati per trattare l'ipertensione nelle donne che allattano, ma fai attenzione alla loro dose poiché alti livelli di essi nel sangue della madre possono causare un calo della pressione sanguigna o bradicardia nel bambino.

Fino a qualche tempo fa i beta-bloccanti erano considerati controindicati nei pazienti con insufficienza cardiaca, ma ora, dopo numerosi studi clinici, le analisi hanno dimostrato che i beta-bloccanti hanno un enorme impatto sul prolungamento della vita e sull'aumento della sua qualità nei pazienti affetti da questa malattia . I beta-bloccanti nell'insufficienza cardiaca devono essere utilizzati in tutti i pazienti con disfunzione ventricolare sinistra (considerata come una frazione di eiezione ventricolare sinistra inferiore al 40%) e sintomi di insufficienza cardiaca di classe NYHA da II a IV, nonché in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra asintomatica. ventricoli dopo un infarto.I beta-bloccanti usati nell'insufficienza cardiaca includono principalmente bisoprololo, metoprololo succinato, nebivololo e carvedilolo.

I beta-bloccanti sono farmaci antiaritmici di classe II secondo la classificazione di Vaughan Williams. Solo il sotalolo è classificato come classe III. I beta-bloccanti sono usati per trattare le tachicardie sinusali, le tachicardie sopraventricolari parossistiche e le contrazioni accessorie ventricolari. Fintanto che non ci sono controindicazioni, i beta-bloccanti dovrebbero essere inclusi nel trattamento delle aritmie in quanto sono considerati farmaci antiaritmici di base per i quali è stata inoltre dimostrata una riduzione della mortalità.

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Beta-bloccanti nel trattamento del glaucoma

I beta-bloccanti hanno trovato la loro applicazione anche in oftalmologia. Sono i farmaci di prima linea per il trattamento del glaucoma ad angolo aperto. I beta-bloccanti abbassano la pressione intraoculare riducendo la produzione di umore acqueo. I beta-bloccanti sono molto usati nel trattamento del glaucoma perché, oltre ad essere molto efficaci, non influenzano la larghezza della pupilla o l'adattamento. Inoltre, hanno una lunga durata d'azione, quindi puoi usarli solo due volte al giorno.

Il timololo rimane il beta-bloccante più potente nel trattamento del glaucoma. Se l'effetto terapeutico è insoddisfacente, possono essere aggiunti al beta-bloccante altri farmaci, come gli inibitori dell'anidrasi carbonica o gli analoghi delle prostaglandine. I beta-bloccanti topici possono anche causare effetti collaterali sistemici, come aritmie, bradicardia e sintomi asmatici. Pertanto, i beta-bloccanti non possono essere utilizzati nel trattamento del glaucoma negli asmatici, con disturbi della conduzione atrioventricolare e nella rinite allergica grave.

Emicrania e beta-bloccanti

Il propranololo e il metoprololo sono farmaci riconosciuti nella prevenzione degli attacchi di emicrania. Sono particolarmente indicati per i pazienti che hanno un carico cardiaco, mentre per i pazienti con asma, diabete o depressione, questi farmaci sono controindicati. Affinché la profilassi sia il più efficace possibile, i beta-bloccanti devono essere utilizzati nella dose appropriata ogni giorno, per un minimo di tre mesi e in modo ottimale per sei mesi.

Beta-bloccanti: altre indicazioni terapeutiche

I beta-bloccanti in combinazione con gli alfa-bloccanti sono usati per trattare un feocromocitoma o feocromocitoma. Il labetalolo e il carvedilolo sono qui controindicati, poiché inibiscono contemporaneamente i recettori α e β, poiché è importante la sequenza di "spegnimento" dei corrispondenti elementi del sistema simpatico. Pertanto, i beta-bloccanti vengono aggiunti alla terapia solo dopo che gli alfa-bloccanti hanno raggiunto la pressione ottimale al fine di eventualmente rallentare la frequenza cardiaca.

Come accennato in precedenza, i beta-bloccanti possono essere utili nel trattamento di una ghiandola tiroidea iperattiva e tremori. Nei tremori muscolari vengono utilizzati principalmente beta-bloccanti non selettivi, poiché la patogenesi di questi sintomi si basa principalmente sulla stimolazione dei recettori β2. I beta-bloccanti possono essere utilizzati nel trattamento sintomatico della malattia di Parkinson in combinazione con altri farmaci anti-Parkinson. Un fatto interessante è che i beta-bloccanti sono nell'elenco degli agenti dopanti vietati, perché grazie al fatto che riducono i tremori muscolari, possono essere utilizzati in sport che richiedono estrema precisione e compostezza, ad esempio nel tiro. I beta-bloccanti sono anche usati per trattare l'ansia. Tuttavia, va ricordato che influenzano solo i sintomi somatici dell'ansia, come tremori, palpitazioni e mancanza di respiro, e non eliminano la stessa sensazione di ansia presente nella nostra psiche.

Vale la pena saperlo

Beta bloccanti: cos'è il "rimbalzo"?

Il termine "rimbalzo" si riferisce al cosiddetto effetto di rimbalzo. Durante la terapia con beta-bloccanti, quando i recettori esistenti sono parzialmente o completamente bloccati, il corpo cerca di compensare ciò producendone di nuovi. Inoltre, la produzione di noradrenalina è aumentata, perché il suo livello attuale dovuto al blocco dei recettori non è sufficiente perché l'ormone agisca su di essi. Pertanto, se per qualsiasi motivo i beta-bloccanti vengono interrotti improvvisamente, il corpo sarà scioccato, perché l'attività del sistema nervoso simpatico sarà moltiplicata come risultato di più recettori β e una maggiore concentrazione di norepinefrina. La dose di beta-bloccanti dovrebbe quindi essere ridotta lentamente e il loro completo ritiro diffuso nel tempo, in modo che il corpo si abitui gradualmente a una maggiore stimolazione del sistema nervoso simpatico, che eviterà effetti di rimbalzo.

Beta-bloccanti: effetti collaterali

Proprio come i beta-bloccanti possono avere effetti benefici nel trattamento di molte malattie, il loro uso può provocare effetti collaterali in molti organi. I più comuni sono:

• disturbi gastrointestinali come dolore addominale, nausea e vomito, diarrea o costipazione;
• disturbi legati all'eccessivo blocco dei recettori beta nel sistema cardiovascolare, ad esempio bradicardia, ipotensione, mani e piedi freddi, blocchi atrioventricolari;
• disturbi legati all'azione centrale di alcuni beta-bloccanti, ad esempio depressione, vertigini, disturbi della concentrazione, disturbi della memoria, disturbi visivi, allucinazioni;
• le reazioni avverse nel sistema respiratorio possono manifestarsi come esacerbazione del decorso dell'asma o provocarne gli attacchi;
• alcune persone con impotenza possono lamentarsi;
• disturbi del metabolismo dei carboidrati, soprattutto nei diabetici. I beta-bloccanti sono considerati importanti fattori diabetogeni, cioè quelli che aumentano significativamente il rischio di sviluppare il diabete. È molto pericoloso mascherare i sintomi dell'ipoglicemia. La diminuzione della glicemia porta alla stimolazione del sistema simpatico, che in condizioni fisiologiche serve ad avvertire l'organismo del pericolo. Se i beta-bloccanti bloccano il sistema nervoso simpatico, il paziente non sperimenterà un aumento dell'ipoglicemia, che in casi estremi può persino provocare la morte.

Beta-bloccanti: controindicazioni

I beta-bloccanti sono assolutamente controindicati nei pazienti con asma di secondo e terzo grado o blocco atrioventricolare. Le controindicazioni relative, cioè quelle accettabili in determinate condizioni, includono anche: broncopneumopatia cronica ostruttiva, arteriopatia periferica (ad esempio, aterosclerosi grave), ipotensione grave o bradicardia, angina vasocostrittore, sindrome metabolica e ridotta tolleranza al glucosio. Inoltre, i beta-bloccanti non devono essere utilizzati negli atleti e nei pazienti fisicamente attivi.

Interazioni beta-bloccanti con altri farmaci

L'uso di beta-bloccanti insieme a calcio-bloccanti o altri farmaci antiaritmici può aumentare i loro effetti cardiodepressivi, quindi i pazienti devono essere attentamente monitorati se necessario. I farmaci antinfiammatori non steroidei possono ridurre l'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti. Nei diabetici che usano l'insulina, i beta-bloccanti possono aumentare o prolungare l'ipoglicemia, perché quando entrambi i farmaci vengono somministrati contemporaneamente, i beta-bloccanti aumentano l'effetto dell'insulina. A sua volta, l'azione dei farmaci antidiabetici sulfonilurea può essere contrastata dai beta-bloccanti. I beta-bloccanti possono aumentare e prolungare gli effetti tossici dell'alcol. Queste sono solo alcune delle tante interazioni beta-bloccanti, l'elenco è molto più lungo, quindi informa sempre il tuo medico di tutti i farmaci che stai assumendo, poiché i beta-bloccanti usati in modo inadeguato possono fare più male che bene.

Importante

Avvelenamento con beta-bloccanti

I sintomi dell'avvelenamento da beta-bloccanti possono comparire non solo dopo un sovradosaggio, ma anche come una risposta individuale del corpo che non possiamo mai prevedere. L'avvelenamento da beta-bloccanti si manifesterà come bradicardia, calo della pressione sanguigna, aritmie, sonnolenza, vertigini, ipoglicemia. La gestione in questo caso include la possibile somministrazione di carbone attivo (se è trascorso relativamente poco tempo dall'avvelenamento), così come la somministrazione di farmaci parasimpaticolitici come l'atropina o alte dosi di beta-mimetici, che saranno invertiti dall'azione dei beta-bloccanti.