La levodopa è chiamata il "gold standard" nel trattamento del Parkinson. Nonostante l'introduzione sul mercato di preparati più moderni, rimane ancora il farmaco di base e più importante nel trattamento di questa malattia. Tuttavia, il suo utilizzo solleva molte preoccupazioni nei pazienti in relazione agli effetti collaterali. Hanno ragione? Come funziona la levodopa?
Sommario
- Levodopa - meccanismo d'azione
- Levodopa e sintomi e decorso del morbo di Parkinson
- Opzioni di trattamento per la malattia di Parkinson
- Levodopa come farmaco sintomatico
- Levodopa e Parkinson's Progress
- Levodopa: il dilemma della prima dose
- Levodopa - effetti collaterali
- Di cosa dovrei essere a conoscenza quando prendo levodopa?
- Levodopa - controindicazioni
- Interazioni della levodopa con altri farmaci
La levodopa, introdotta nel mercato farmaceutico negli anni '70, si è rivelata una svolta nel trattamento del morbo di Parkinson. Questo farmaco è cambiato in meglio e ha esteso la vita di milioni di persone in tutto il mondo. La sua scoperta ha vinto il Premio Nobel per Arvid Carlsson nel 2000. Ad oggi, non è stato trovato alcun farmaco che possa mostrare una maggiore potenza nella terapia del Parkinson.
L'introduzione della levodopa ha allungato in modo statisticamente significativo la vita dei pazienti. Di conseguenza, dopo la sua introduzione, sono comparsi nuovi e più avanzati sintomi di Parkinson. Ciò è dovuto al fatto che questa malattia è caratterizzata da un costante progresso dello sviluppo. Man mano che la vita si allungava, il processo di Parkinson si allungava e le fasi successive di questa malattia si rivelarono.
Il Parkinson è una malattia neurologica che causa danni permanenti al cervello. La medicina moderna non è in grado di annullare questi cambiamenti, può solo modificare il loro corso.
La malattia di Parkinson causa la degenerazione delle strutture del cervello. Durante questo periodo muoiono le cellule nervose della substantia nigra. Queste cellule sono responsabili della produzione di dopamina. Ciò porta ad una diminuzione della concentrazione di questo neurotrasmettitore in alcune aree del cervello importanti per il controllo del movimento.
Levodopa - meccanismo d'azione
La levodopa è chimicamente un precursore dell'amminoacido della dopamina. Nel corpo, dopo aver attraversato la barriera emato-encefalica, si trasforma nel suddetto neurotrasmettitore. Di conseguenza, la concentrazione di dopamina nelle strutture cerebrali rilevanti aumenta.
Levodopa e sintomi e decorso del morbo di Parkinson
Non sappiamo ancora la causa della malattia. Ciò rende difficile trovare il farmaco perfetto per il Parkinson. La levodopa in combinazione con i preparati di accompagnamento è considerata l'opzione più efficace oggi disponibile.
La ricerca mostra che una predisposizione al Parkinson è trasmessa geneticamente in una certa misura. I fattori ambientali che causano danni al sistema nervoso sono probabilmente responsabili dello sviluppo della malattia negli individui suscettibili.
Il sintomo principale e più importante di questa malattia è il rallentamento dei movimenti. È visibile nei pazienti sotto forma di problemi con l'inizio dell'attività fisica e la sua accelerazione. Di conseguenza, i malati hanno difficoltà a parlare, camminare e svolgere le attività quotidiane di base.
Un altro sintomo comune è la rigidità muscolare. Può essere percepito dal paziente come dolore durante il movimento. La rigidità muscolare può essere vista anche nelle espressioni facciali. Di conseguenza, i pazienti hanno spesso una caratteristica faccia "mascherata".
Il Parkinson è anche associato a disturbi della postura del corpo specifici di questa malattia. Derivano da problemi con il mantenimento dell'equilibrio. I pazienti spesso lo interpretano come "vertigini". L'instabilità del movimento è pericolosa a causa dell'elevato rischio di cadute che provocano lesioni gravi.
Inizialmente, i medici credevano che la malattia di Parkinson si manifestasse solo nei disturbi del movimento. Dopo aver introdotto la terapia con il primo farmaco altamente efficace, ovvero la levodopa, si è rivelata una malattia molto più complessa con una vasta gamma di sintomi. Il Parkinson è responsabile dello sviluppo della demenza e dei disturbi psicotici. Si può dire che questi sintomi sono dovuti al fatto che anche le funzioni mentali rallentano.
Opzioni di trattamento per la malattia di Parkinson
A causa del fatto che non conosciamo la causa del Parkinson, non ci sono farmaci causali usati in questa malattia. I possibili metodi di terapia sono:
- somministrazione di farmaci che modificano la progressione della malattia
- utilizzando farmaci allevianti
Sono possibili anche trattamenti non farmacologici:
- trattamento chirurgico consistente nella stimolazione cerebrale profonda
- riabilitazione
- terapia genetica
Il trattamento farmacologico di solito utilizza la levodopa in combinazione con altri farmaci, come:
- inibitori della catecol metiltransferasi (COMT)
- agonisti della dopamina: bromriptina, pergolide, cabergolina, pramipexolo, ropinirolo, piribedil, apomorfina, rotigotina
- farmaci colinolitici: trifenidile, biperiden
- Inibitori delle MAO: selegilina, rasagilina
- amantadina
Gli inibitori MAO e COMT sono usati per prolungare l'attività della levodopa e aumentare la sua biodisponibilità nell'organismo. Entrambi i gruppi bloccano la scomposizione del farmaco da parte degli enzimi. Di conseguenza, più sostanza attiva raggiunge il cervello.
Gli anticolinergici e l'amantadina sono usati per alleviare i sintomi come i tremori del corpo.
Levodopa come farmaco sintomatico
La levodopa ha un'azione a breve termine nel ridurre i sintomi motori del Parkinson. L'effetto terapeutico si verifica subito dopo la somministrazione. Ha il più forte effetto sintomatico di tutti i farmaci disponibili per l'uso in questa malattia. La levodopa funziona molto rapidamente, ma il forte effetto dura solo poche ore. Effetti collaterali di gravità elevata sono associati all'effetto a breve termine.
L'effetto a lungo termine della levodopa dura da diversi giorni a settimane dopo l'assunzione del medicinale. Questo effetto è significativamente più debole dell'effetto a breve termine, tuttavia è stabile e dura per un lungo periodo di tempo. Gli effetti collaterali a bassa intensità sono associati a effetti a lungo termine.
Una preparazione combinata contenente levodopa è disponibile in Polonia:
- levodopa + benserazide
- levodopa + carbidopa
Levodopa e Parkinson's Progress
La malattia di Parkinson è progressiva. Nonostante il trattamento appropriato, le condizioni del paziente continueranno a peggiorare. Tuttavia, farmaci opportunamente selezionati possono prolungare significativamente la vita e aumentarne la qualità.
Il primo periodo di sviluppo della malattia è talvolta chiamato "luna di miele". Di solito ci vogliono 5 anni. Ha un'ottima risposta alla levodopa. I farmaci utilizzati eliminano i sintomi della malattia. Le dosi utilizzate sono basse, il che riduce gli effetti collaterali.
Con il progredire della malattia, c'è una crescente perdita di cellule nervose. Il danno cerebrale sta aumentando. Con questi cambiamenti, la risposta ai farmaci diminuisce. È necessario aumentare costantemente la dose del farmaco. Ci sono anche nuovi problemi con la risposta al farmaco, chiamati fluttuazioni.
Immediatamente dopo che il paziente usa il farmaco, c'è un miglioramento. Purtroppo è breve, circa 3 ore. Trascorso questo tempo compaiono rigidità del corpo, tremori e lentezza. Questi sintomi scompaiono solo con la dose successiva. Le condizioni del paziente sono chiamate "off".
Con il progredire della malattia, la risposta ai farmaci viene ritardata. Nelle prime fasi del Parkinson, la levodopa agisce quasi immediatamente dopo l'assunzione. Più avanti nello sviluppo, ci vogliono 30 minuti o anche un'ora per migliorare. I pazienti spesso sentono che i loro farmaci hanno smesso di funzionare. Questo fenomeno è chiamato ritardato.
Con la necessità di aumentare la dose di levodopa, c'è il problema di aumentare gli effetti collaterali. C'è una fase "on". Al momento della dose massima, che è la più alta concentrazione del farmaco nel cervello, si verificano movimenti involontari di corea. Questi movimenti sono chiamati discinesie.
Tutti questi problemi, associati a un peggioramento della risposta ai farmaci, rendono difficile la vita quotidiana di chi ne soffre. Di conseguenza, si verificano spesso cadute, che possono causare lesioni gravi. Tuttavia, in questa fase dello sviluppo, il paziente è generalmente relativamente indipendente.
La risposta alla levodopa è trascurabile nell'ultimo stadio più grave della malattia. I disturbi della deambulazione peggiorano gradualmente fino a quando il paziente trascorre la maggior parte del tempo a letto o su una sedia a rotelle.
Levodopa: il dilemma della prima dose
La questione dell'introduzione della levodopa in terapia subito dopo la diagnosi è ancora discutibile. La soluzione più comune è iniziare il trattamento con la dose più bassa che porta un effetto terapeutico.
Un'altra opzione popolare è iniziare il trattamento con agonisti della dopamina. In questo regime di trattamento, la levodopa viene introdotta solo nelle fasi successive della malattia.
Come accennato in precedenza, il meccanismo dell'insorgenza e dello sviluppo della malattia di Parkinson è poco conosciuto. Di conseguenza, c'è ancora un dibattito sul miglior regime di trattamento possibile. Ci sono sostenitori del posticipo della levodopa, nonché specialisti che ritengono che iniziare il trattamento con dosi ad alta attività sia la soluzione migliore.
Levodopa - effetti collaterali
Una grave complicanza che a volte si verifica con la terapia con levodopa è la sindrome da disregolazione dopaminergica. Si manifesta con euforia e movimenti involontari. A volte ci sono allucinazioni e ipereccitazione. Di solito è il risultato di una quantità eccessiva di farmaco nel corpo.
Succede che i pazienti aumentino la dose da soli senza consultare un medico, perché hanno l'impressione che quella attuale abbia smesso di funzionare. Sfortunatamente, questa è una via diretta alla sindrome da disregolazione dopaminergica.
Gli effetti collaterali più comuni della levodopa includono:
- nausea
- vomito
- sonnolenza
- cambiamenti di umore
- urina rossa
- medicinali
- allucinazioni
- disturbi del movimento - movimenti involontari improvvisi degli arti e della testa
- disturbo sensoriale
- disturbi cardiovascolari
Di cosa dovrei essere a conoscenza quando prendo levodopa?
La levodopa deve essere assunta 30 minuti prima o almeno un'ora dopo un pasto. Questo perché il cibo riduce l'assorbimento di questo farmaco. Si raccomanda inoltre una dieta a basso contenuto proteico in quanto gli aminoacidi in essa contenuti competono con la levodopa durante l'assorbimento, il che ne riduce la biodisponibilità.
L'eccezione è quando il paziente vomita dopo la somministrazione del farmaco, il che impedisce la corretta somministrazione del farmaco. Si consiglia quindi di assumere la compressa o la capsula con un pasto al fine di ridurre gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale.
È estremamente importante nella terapia con levodopa assumere dosi regolari in momenti specifici. Ciò garantisce l'efficacia terapeutica oltre a limitare gli effetti collaterali.
I pazienti che iniziano il trattamento devono essere preparati al fatto che la selezione della giusta dose del farmaco può richiedere del tempo. Affinché la terapia sia efficace, sono necessarie frequenti consultazioni con il medico. Il primo approccio al farmaco può essere scoraggiante, ma non arrenderti. L'uso di una dose appropriata di levodopa in combinazione con altri farmaci è il modello di trattamento più efficace attualmente disponibile.
Il trattamento con levodopa non deve mai essere interrotto improvvisamente da solo. Eventuali dubbi sulla mancanza di efficacia o effetti collaterali dovrebbero essere discussi con il medico.
Levodopa - controindicazioni
La levodopa è controindicata nei pazienti con schizofrenia. Ha anche un effetto negativo sul decorso del glaucoma.
Interazioni della levodopa con altri farmaci
- la reseprina e i neurolettici possono ridurre l'effetto della levodopa
- i farmaci per l'ipertensione in combinazione con la levodopa possono causare ipotensione
- la vitamina B6 inibisce l'azione della levodopa
Letteratura
- Urszula Fiszer "L'attuale ruolo della levodopa nel trattamento del morbo di Parkinson" Borgis - Postępy Nauk Medycznych 1/2012, pp. 60-64
- prof. dr hab. med. Jarosław Sławek "Morbo di Parkinson" mp.pl
- Jarosław Sławek, Andrzej Friedman, Monika Białecka, Urszula Fiszer, Andrzej Bogucki, Dariusz Koziorowski "Lewodopa - il gold standard del trattamento della malattia di Parkinson"
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